[发明专利]一种合成卢非酰胺的工艺在审
| 申请号： | 201210235864.2 | 申请日： | 2012-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN103539750A | 公开（公告）日： | 2014-01-29 |
| 发明（设计）人： | 杨诚;陈悦;王静晗;李永涛;白翠改 | 申请（专利权）人： | 旭和（天津）医药科技有限公司;天津市国际生物医药联合研究院 |
| 主分类号： | C07D249/04 | 分类号： | C07D249/04 |
| 代理公司： | 北京德恒律治知识产权代理有限公司 11409 | 代理人： | 章社杲;孙征 |
| 地址： | 300457 天津市滨海新区天津开发区洞*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种改进的合成卢非酰胺的合成工艺，该工艺包括：a.使2，6-二氟苄基卤化物与叠氮物、四丁基氯化铵反应得到2-(叠氮甲基)-1，3-二氟苯；b.使2-(叠氮甲基)-1，3-二氟苯与丙炔酸甲酯在纳米氧化亚铜(Cu2O)的催化下反应得到1-(2，6-二氟苄基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲酸甲酯；以及c.使1-(2，6-二氟苄基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲酸甲酯与氨水反应得到卢非酰胺。本发明工艺具有操作简单安全、反应时间短和催化效率高的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 卢非酰胺 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种合成式(I)化合物卢非酰胺的工艺，所述工艺包括：a.使式(II)化合物2，6-二氟苄基卤化物与叠氮物、四丁基氯化铵反应得到式(III)化合物2-(叠氮甲基)-1，3-二氟苯；![]()
b.使式(III)化合物与丙炔酸甲酯在纳米氧化亚铜(Cu2O)的催化下反应得到式(IV)化合物1-(2，6-二氟苄基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-甲酸甲酯；![]()
c.使式(IV)化合物与氨水反应得到式(I)化合物卢非酰胺。![]()
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