[发明专利]双氨基聚乙二醇修饰的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂有效
| 申请号： | 201210234612.8 | 申请日： | 2012-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN102727911A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 李晓晶;张晓辉;肖研;薛蓉;张盼盼;湛游洋;潘洪凯;裴奉奎 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | A61K49/12 | 分类号： | A61K49/12;A61K49/22;A61K49/04;A61K51/06 |
| 代理公司： | 长春菁华专利商标代理事务所 22210 | 代理人： | 南小平 |
| 地址： | 130022 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明提供了双氨基聚乙二醇修饰的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂。解决现有技术造影剂弛豫率低、高毒性和用药量大的问题。该造影剂是由1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸化合物与不同分子量的双氨基聚乙二醇反应，经过酰胺化反应制得大分子配体，再与顺磁性金属元素Sc、Ti、V、Mn、Cu、Mo、Ru、Fe或镧系稀土元素的正三价或二价离子形成顺磁性金属配合物。本发明的造影剂具有较高的稳定性、水溶性、弛豫率及用药量小的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 聚乙二醇 修饰 顺磁性 金属 配合 磁共振 成像 造影 | ||
【主权项】：
1.双氨基聚乙二醇修饰的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂，其特征在于，该造影剂是以双氨基聚乙二醇修饰的1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)与顺磁性金属离子配位而获得的配合物，具有以下结构：![]()
其中双氨基聚乙二醇的平均分子量为2000、4000、5000、6000、8000、10000、20000、50000或100000，即n=44、89、112、135、180、226、453、1135或2271；Mm+是顺磁性金属离子，是顺磁性金属元素Sc、Ti、V、Mn、Cu、Mo、Ru、Fe或镧系稀土元素的+2或+3价离子；m是顺磁性金属离子的化合价，m=2或3；m=2时，R1为-COOH；m=3时，R1为-COO-。
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