[发明专利]双氨基聚乙二醇修饰的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂有效

专利信息
申请号: 201210234612.8 申请日: 2012-07-09
公开(公告)号: CN102727911A 公开(公告)日: 2012-10-17
发明(设计)人: 李晓晶;张晓辉;肖研;薛蓉;张盼盼;湛游洋;潘洪凯;裴奉奎 申请(专利权)人: 中国科学院长春应用化学研究所
主分类号: A61K49/12 分类号: A61K49/12;A61K49/22;A61K49/04;A61K51/06
代理公司: 长春菁华专利商标代理事务所 22210 代理人: 南小平
地址: 130022 吉林*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 氨基 聚乙二醇 修饰 顺磁性 金属 配合 磁共振 成像 造影
【权利要求书】:

1.双氨基聚乙二醇修饰的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂,其特征在于,该造影剂是以双氨基聚乙二醇修饰的1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)与顺磁性金属离子配位而获得的配合物,具有以下结构:

其中双氨基聚乙二醇的平均分子量为2000、4000、5000、6000、8000、10000、20000、50000或100000,即n=44、89、112、135、180、226、453、1135或2271;

Mm+是顺磁性金属离子,是顺磁性金属元素Sc、Ti、V、Mn、Cu、Mo、Ru、Fe或镧系稀土元素的+2或+3价离子;

m是顺磁性金属离子的化合价,m=2或3;

m=2时,R1为-COOH;m=3时,R1为-COO-。

2.根据权利要求1所述的双氨基聚乙二醇修饰的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂,其特征在于,所述的双氨基聚乙二醇修饰的DOTA大分子配体的结构式如下:

其中双氨基聚乙二醇的平均分子量为2000、4000、5000、6000、8000、10000、20000、50000或100000,即n=44、89、112、135、180、226、453、1135或2271。

3.根据权利要求1所述的双氨基聚乙二醇修饰的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂,其特征在于,所述的顺磁性金属离子为镧系稀土元素的+2或+3价离子。

4.根据权利要求3所述的双氨基聚乙二醇修饰的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂,其特征在于,所述的顺磁性金属离子为Gd3+、Tb3+、Dy3+、Nd3+

5.根据权利要求4所述的双氨基聚乙二醇修饰的顺磁性金属配合物磁共振成像造影剂,其特征在于,所述的顺磁性金属离子为Gd3+

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