[发明专利]一种1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的制备方法有效
| 申请号： | 201210228912.5 | 申请日： | 2012-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN102775450A | 公开（公告）日： | 2012-11-14 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;周俊;史敏;张俊杰 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;上海和博医药科技有限公司;江苏和博制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H5/04 | 分类号： | C07H5/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提出一种1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的制备方法，在室温下，以2-氨基-2-脱氧-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料，以咪唑-1-磺酰叠氮盐酸盐为叠氮试剂，以Dowex1X8树脂为酰化、硅基化、磺酰化的缚酸剂，以1,8-二氮杂二环-双环(5,4,0)-7-十一烯或Dowex1X8树脂为关环反应的碱试剂，依次经叠氮引入、酰化反应、硅基化反应、磺酰化反应、关环反应，合成所述1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖；其反应过程如式（I）所示。本发明制备得到的1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖可作为合成抗凝血药物磺达肝癸钠的中间体。本发明反应温和，合成路线简单，成本低廉，安全可靠，适合规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 脱水 叠氮 脱氧 葡萄糖 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的制备方法，其特征在于，在室温下，以2-氨基-2-脱氧-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料，以咪唑-1-磺酰叠氮盐酸盐为叠氮试剂，以Dowex1X8树脂为酰化、硅基化、磺酰化的缚酸剂，以1,8-二氮杂二环-双环(5,4,0)-7-十一烯或Dowex1X8树脂为关环反应的碱试剂，依次经叠氮引入、酰化反应、硅基化反应、磺酰化反应、关环反应，合成所述1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖；其反应路径如式（I）所示，![]()
式（I）其中，RA是乙酰基、苯甲酰基、特戊酰基；RS是叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、三异丙基硅基；RX是对甲苯磺酰基、苯磺酰基、对硝基苯磺酰基、甲烷磺酰基、三氟甲磺酰基。
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