[发明专利]N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮及制备和应用有效
| 申请号： | 201210219865.8 | 申请日： | 2012-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN103030589A | 公开（公告）日： | 2013-04-10 |
| 发明（设计）人： | 薛思佳;肖笛;李兴玉;孙传文 | 申请（专利权）人： | 上海师范大学 |
| 主分类号： | C07D211/74 | 分类号： | C07D211/74;A61K31/45;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 | 代理人： | 吴瑾瑜 |
| 地址： | 200234 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成及医药领域，公开了一种N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮，制备方法为，由4-氟苄胺和丙烯酸甲酯出发，依次经Michael加成、Dieckmann缩合、酸解并脱羧得到N-（4-氟苄基）-4-哌啶酮，后者与4-三氟甲基苯甲醛经羟醛缩合反应得到的目标化合物N-（4-氟苄基）-3,5-双（4-三氟甲基苄叉基）-4-哌啶酮。该目标物能高效选择性地抑制12种白血病细胞系、卵巢癌、乳腺癌、肝癌和食道癌等细胞系增殖，其抑制上述癌细胞系增殖的活性均明显高于常规的化疗药物5-氟脲嘧啶,且对正常造血干细胞毒性较低。 | ||
| 搜索关键词： | 苄基 甲基 苄叉基 哌啶 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮，其特征在于，结构如式（I）所示：。 ![]()
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