[发明专利]一种聚赖氨酸衍生物的RAFT制备方法

摘要

一种聚赖氨酸衍生物的RAFT制备方法，属于功能材料技术领域。本发明以甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)、赖氨酸(L-lysine)为原料，三硫代碳酸酯为链转移剂，依次采用可逆加成断裂链转移(RAFT)自由基聚合方法得到了具有不同链段长度的PHEMA均聚物，其分子量可控，通过酯化反应得到PHEMA-co-PHEMA-Boc-L-lysine共聚物。本发明制备方法简单，制得的PHEMA-co-PHEMA-L-lysine共聚物具有生物相容性，并可与质粒DNA(pDNA)经静电作用形成的复合物，广泛应用于药物缓释体系、基因治疗等领域。

主权项

一种聚赖氨酸衍生物的RAFT制备方法，属于功能材料技术领域。本发明以甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)、赖氨酸(L‑lysine)为原料，三硫代碳酸酯为链转移剂，先采用可逆加成断裂链转移(RAFT)自由基聚合方法得到了具有不同链段长度的PHEMA均聚物，然后通过酯化反应得到PHEMA‑co‑PHEMA‑Boc‑L‑lysine共聚物。利用三氟乙酸(TFA)对共聚物进行脱保护，得到PHEMA‑co‑PHEMA‑L‑lysine共聚物。均聚物的分子量可控，该PHEMA‑co‑PHEMA‑L‑lysine共聚物可与质粒DNA(pDNA)复合，形成复合物。制备PHEMA均聚物的配比为：单体(HEMA)∶三硫代碳酸酯∶偶氮二异丁氰(AIBN)的摩尔比为100∶3∶1，采用溶液聚合，于75℃反应5h，冰水冷却停止反应；用冷乙醚将产物沉淀三次，最后在30℃下干燥，得白色产物。制备PHEMA‑co‑PHEMA‑Boc‑L‑lysine共聚物的摩尔配比为：单体2(Boc‑L‑lysine)∶聚甲基丙稀酸羟乙酯(PHEMA)∶二环己基碳二酰亚胺(DCC)∶4‑二甲基氨基吡啶(DMAP)＝1∶1.5∶1.3∶0.6，溶剂为N，N‑二甲基甲酰胺(DMF)。按配比称取单体2、PHEMA、DCC和DMAP置于反应器中，于25℃反应24h。反应完毕后，减压蒸馏除去溶剂，在乙醚中沉淀三次，得浅黄色固体。制备PHEMA‑co‑PHEMA‑L‑lysine  共聚物的方法为：将PHEMA‑co‑PHEMA‑Boc‑L‑lysine共聚物溶于一定量的二氯甲烷中，向中加入三氟乙酸，室温下搅拌12h，用无水乙醚沉淀，得到产物。