[发明专利]一种阿齐他赛的制备工艺及与其相关中间体在审
| 申请号： | 201210156932.6 | 申请日： | 2012-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN103420954A | 公开（公告）日： | 2013-12-04 |
| 发明（设计）人： | 方唯硕;张书恩 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了阿齐他赛（1）及其中间体的工艺路线，反应条件及纯化方法。本制备工艺合成方法简便，各中间体易于纯化，总收率较高，工艺稳定，特别适合工业化生产质量稳定可靠的阿齐他赛原料药。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 工艺 与其 相关 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种如式10所示的阿齐他赛的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤a：以如式1所示的三尖杉宁碱为原料，制备对2’位和7位羟基进行保护的三尖杉宁碱衍生物；步骤b：2’位和7位保护的三尖杉宁碱脱去2位的苯甲酰得到2’位和7位保护2位-去苯甲酰的三尖杉宁碱；步骤c：将2’位和7位保护2位去苯甲酰的-2-间叠氮基苯甲酰三尖杉宁碱在2位连接上间叠氮基苯甲酰：步骤d：将步骤c获得的三尖杉宁碱衍生物脱去2’位和7位的保护基；步骤e：将步骤d的获得的三尖杉宁碱衍生物在2’位进行选择性的保护；步骤f：将步骤e的获得的三尖杉宁碱衍生物在10位脱去乙酰基；步骤g：将步骤f的获得的三尖杉宁碱衍生物在10位进行保护；步骤h：将步骤g的获得的三尖杉宁碱衍生物7位的羟基连接上丙酰基；步骤i：将步骤h的获得的三尖杉宁碱衍生物脱去2’和10位的保护基制备式10所示的阿齐他赛；![]()
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