[发明专利]制备伊马酸的新方法有效
| 申请号： | 201210139151.6 | 申请日： | 2012-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN103387554A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | 李湛江;杨承;刘刚;张宁 | 申请（专利权）人： | 山东金城医药化工股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/155 | 分类号： | C07D295/155 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255129 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备伊马酸的新方法，属于医药中间体的制备领域，其特征在于以下步骤：对氨甲基苯甲酸、N-甲基二乙胺和催化剂，在水中加热至70～100℃，反应2～5小时结束，反应液60～100℃热过滤，滤液冷却到室温得到4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸；将制备的4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸放入有机溶剂中搅拌溶解，通入氯化氢气体，析出白色固体，抽滤得到伊马酸。反应步骤少，操作简单，反应易于控制；环保无污染，并且收率高；产品质量较好，收率能达到95%，纯度达到99.5%，单一杂质小于0.1%。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 伊马酸 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备伊马酸的新方法，其特征在于以下步骤：（a）4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸的制备：对氨甲基苯甲酸、N-甲基二乙胺和催化剂，在水中加热至70～100℃，反应2～5小时结束，反应液60～100℃热过滤，滤液冷却到室温得到4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸；（b）伊马酸的制备：将步骤（a）制备的4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸放入有机溶剂中搅拌溶解，通入超过两个当量的氯化氢气体，溶液的PH≤4说明反应结束，析出白色固体，抽滤得到伊马酸；产品的合成路线如下：![]()
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