[发明专利]一种制备瑞格列奈的方法无效
| 申请号： | 201210131925.0 | 申请日： | 2012-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN103030609A | 公开（公告）日： | 2013-04-10 |
| 发明（设计）人： | 赵军军 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222006 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种成本低且适合工业化生产的制备瑞格列奈的方法。该方法包括：1）在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下，使式（II）所示的（S）-胺与丙二酸二甲酯反应得式（III）所示化合物；2）在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下，使式（III）所示化合物与式（IV）所示化合物反应，其中，R代表选自甲基、乙基、叔丁基或苄基的保护基；3）式（V）所示化合物在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下水解，且碱解温度为50～60℃；然后在酸存在下脱羧制得式（I）的瑞格列奈。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 瑞格列奈 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)所示瑞格列奈的方法：![]()
所述方法包括：1)在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下，使式(II)所示的(S)-胺与丙二酸二甲酯反应得式(III)所示化合物，![]()
2)在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下，使式(III)所示化合物与式(IV)所示化合物反应，![]()
其中，R代表选自甲基、乙基、叔丁基或苄基的保护基；3)式(V)所示化合物在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下水解，且碱解温度为50～60℃；然后在酸存在下脱羧制得式(I)的瑞格列奈。
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