[发明专利]一种制备瑞格列奈的方法无效
申请号: | 201210131925.0 | 申请日: | 2012-04-28 |
公开(公告)号: | CN103030609A | 公开(公告)日: | 2013-04-10 |
发明(设计)人: | 赵军军 | 申请(专利权)人: | 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司 |
主分类号: | C07D295/135 | 分类号: | C07D295/135 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222006 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 瑞格列奈 方法 | ||
1.一种制备式(I)所示瑞格列奈的方法:
所述方法包括:
1)在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下,使式(II)所示的(S)-胺与丙二酸二甲酯反应得式(III)所示化合物,
2)在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下,使式(III)所示化合物与式(IV)所示化合物反应,
其中,R代表选自甲基、乙基、叔丁基或苄基的保护基;
3)式(V)所示化合物在碱、碳酸钠或碳酸钾存在下水解,且碱解温度为50~60℃;然后在酸存在下脱羧制得式(I)的瑞格列奈。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述的碱选自有机碱或无机碱。
3.根据权利要求2所述方法,其特征在于所述的有机碱选自甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾。
4.根据权利要求2所述方法,其特征在于所述的无机碱选自氢氧化钠或氢氧化钾。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于在3)中所用的酸选自盐酸、硫酸、硝酸或三氟乙酸。
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