[发明专利]一类酞嗪酮衍生物及其应用有效
| 申请号： | 201210059422.7 | 申请日： | 2012-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN102633732A | 公开（公告）日： | 2012-08-15 |
| 发明（设计）人： | 金秋;辛敏行;丛欣;刘肇彧;袁云霞;赵勇;陈吉 | 申请（专利权）人： | 江苏先声药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/44 | 分类号： | C07D241/44;C07D401/12;C07D405/12;C07D487/04;A61K31/502;A61K31/5377;A61P3/10;A61P9/10;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210042 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一类酞嗪酮衍生物及其在抑制聚（ADP-核糖）聚合酶活性的应用，其具有式（I）结构。本发明的结构如式（I）所示的化合物对聚（ADP-核糖）聚合酶的半数抑制浓度普遍在10-7mol.L-1以下。该系列化合物可用于肿瘤、局部缺血性疾病、糖尿病、炎症性疾病的预防和治疗。 |
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| 搜索关键词： | 一类 酞嗪酮 衍生物 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.结构如式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐：![]()
其中，L选自-(CH2)n-、-CH＝CH-、-CH＝C(CH3)-、![]()
其中n选自0～6，r选自1～4；R1选自氢或卤素；R2、R3相同或不同，各自选自氢、C1-C6烷基、C3-C8全碳单环环烷基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基，其中所述C1-C6烷基、C3-C8全碳单环环烷基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基可以进一步被一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、羟基、C6-C10芳氧基、C1-C6烷氧基、C5-C8杂环基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基的取代基所取代；或R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成5至8元环，所述5至8元环是饱和或不饱和的；包括所述的与R2和R3所连接的氮原子在内，所述5至8元环中含有一个或多个各自独立地选自O、S或N的杂原子；所述5至8元环独立可选地被一个或多个C1-C6烷基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基、C3-C8全碳单环环烷基、C5-C8杂环基、-C(O)2R4或-S(O)2R5取代；R4选自C1-C6烷基；R5选自C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基；或R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成5至8元环，所述5至8元环是饱和或不饱和的；包括所述的与R2和R3所连接的氮原子在内，所述5至8元环中含有一个或多个各自独立地选自O、S或N的杂原子；所述5至8元环与C6-C10芳基、C5-C10杂芳基、C5-C8杂环基或C3-C8全碳单环环烷基共有环上相邻的两个碳原子和/或氮原子形成双环基团，所述C6-C10芳基、C5-C10杂芳基、C5-C8杂环基或C3-C8全碳单环环烷基独立可选地被C1-C6烷基取代，所述5至8元环独立可选地被一个或多个C1-C6烷基、C6-C10芳基、C5-C10杂芳基、C3-C8全碳单环环烷基、C5-C8杂环基、-C(O)2R4或-S(O)2R5取代；R4选自C1-C6烷基；R5选自C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基。
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