[发明专利]醋酸氢化可的松或其类似物的制备方法有效
| 申请号： | 201210038059.0 | 申请日： | 2012-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN102603842A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 刘喜荣;蒋青锋;曾春玲;胡冬晴 | 申请（专利权）人： | 湖南诺凯生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410329 湖南省长沙市浏阳*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： |
本发明涉及醋酸氢化可的松或其类似物的制备方法，所述醋酸氢化可的松或其类似物的结构式如式Ⅷ所示，由化合物Ⅰ经过氧化反应，羰基保护反应，还原及水解反应，氰基取代反应，硅烷氧基保护反应，分子内亲核取代反应和取代反应制得，本发明起始原料易得，收率高且稳定。所述化合物Ⅰ由式Ⅰ所示： |
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| 搜索关键词： | 醋酸 氢化 可的松 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种醋酸氢化可的松或其类似物的制备方法，其特征在于，由化合物Ⅰ经过氧化反应，羰基保护反应，还原及水解反应，氰基取代反应，硅烷氧基保护反应，分子内亲核取代反应和取代反应制得，反应路线如下：![]()
其中，R为H或烃基；具体过程如下：（一）氧化反应：使化合物Ⅰ和氧化剂反应，得化合物Ⅱ；（二）羰基保护反应：在催化剂和脱水剂的作用下，用保护剂处理化合物Ⅱ，得化合物Ⅲ，催化剂为对甲苯磺酸、吡啶盐酸盐或甲苯磺酸吡啶盐；（三）还原及水解反应：用还原剂处理化合物Ⅲ，然后用酸水解，得化合物Ⅳ；（四）氰基取代反应：用氰化试剂处理化合物Ⅳ，得化合物Ⅴ；（五）硅烷氧基保护反应：在碱存在下用硅烷氧基试剂处理化合物Ⅴ，得化合物Ⅵ；（六）分子内亲核取代反应：用氨基碱金属试剂处理化合物Ⅵ，得化合物Ⅶ；（七）取代反应：在碱存在下用有机羧酸盐处理化合物Ⅶ，得醋酸氢化可的松或其类似物。
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