[发明专利]哌嗪基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210011263.3 | 申请日： | 2012-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN103204816A | 公开（公告）日： | 2013-07-17 |
| 发明（设计）人： | 李松;王应;肖军海;马大龙;巩宏伟;綦辉;王莉莉;凌笑梅;郑志兵;张扬;钟武;李美娜;谢云德;徐恩泉;李行舟;马靖;赵国明;周辛波;王晓奎;刘洪英 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所;北京大学 |
| 主分类号： | C07D239/50 | 分类号： | C07D239/50;C07D417/12;C07D471/04;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/5415;A61P7/02;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及具有CCR4拮抗作用的通式I的哌嗪基嘧啶类衍生物，其中各取代基团的定义如说明书所述；所述化合物的制备方法；包含所述化合物的药物组合物；所述化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和预防与CCR4相关的疾病。 |
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| 搜索关键词： | 哌嗪基 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.通式I化合物![]()
其中：A、B和D中任意两个为N且另一个为CH；Z选自：-CH2-、-C(O)-和-S(O)2-；X是卤素或N，条件是当X为卤素时，通式I中R1和R2不存在；R1和R2各自独立地选自：H、包含1至6个碳原子的直链或支链烷基，包含1至2个独立选自O、N和S的杂原子的C1-C6直链或支链杂烷基；或R1和R2与其所连接的N一起形成包含1至2个独立选自O、N和S的杂原子的5至8元杂环烷基；或R1不存在，D与R2及其所连接的N和其他原子一起形成包含5至10个原子的杂芳基；R3和R4各自独立地选自：H、包含5至10个原子的芳基、杂芳基、稠合芳基或稠合杂芳基；其中所述芳基、杂芳基、稠合芳基或稠合杂芳基任选且独立地被选自下组的取代基单-、二-或多取代：卤素、氰基、三氟甲基、羟基和硝基；R5选自：包含1至6个碳原子的直链或支链烷基，包含1至2个独立选自O、N和S的杂原子的C1-C6直链或支链杂烷基，包含4至8个碳原子的环烷基，包含1至2个独立选自O、N和S的杂原子的5至8元杂环烷基；m和n各自独立地是0、1或2；其消旋体或其立体异构体、或它们的药学上可接受的盐或溶剂合物。
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