[发明专利]多官能氮氧衍生物及其用途有效
| 申请号： | 201180067011.6 | 申请日： | 2011-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN103347856A | 公开（公告）日： | 2013-10-09 |
| 发明（设计）人： | 普拉卡什·贾格塔;安德鲁·劳瑞·萨尔兹曼 | 申请（专利权）人： | 罗蒂卡尔治疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/46 | 分类号： | C07D207/46;C07D211/94;C07D223/12;C07D401/12;A61K31/40;A61K31/4427;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4468;A61K31/55;A61P9/10;A61P39/00;A61P2 |
| 代理公司： | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 刘新宇;李茂家 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了包含钾通道开放剂和可作为抗氧化剂的活性氧物质(ROS)降解催化剂的多官能氮氧衍生物，以及包含它们的药物组合物。本发明的所述多官能化合物和药物组合物可用于治疗与氧化应激或内皮功能障碍相关的疾病、病症或病状。 | ||
| 搜索关键词： | 官能 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.一种通式Ⅰ的多官能氮氧衍生物：![]()
其中Y是N、CH或N(→O)，或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体或药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中A是通过其末端-NH基团连接到吡啶、苯基或氧化吡啶环中任意碳原子的通式Ⅱ的部分：![]()
X不存在或为-(CR2R2)n-；R1不存在或为1至5个取代基，每个取代基独立地选自卤素、-CN、-OH、-NO2、-N(R6)2、-OCF3、-CF3、-OR6、-COR6、-COOR6、-CON(R6)2、-OCOOR6、-OCON(R6)2、-(C1-C8)烷基、-(C1-C8)亚烷基-COOR6、-SR6、-SO2R6、-SO2N(R6)2或-S(=O)R6，其中所述-(C1-C8)烷基和-(C1-C8)亚烷基-COOR6可任选地被-OH、-OR3、-OCF3、-CF3、-COR3、-COOR3、-OCOOR3、-OCON(R3)2、-(C1-C8)亚烷基-COOR3、-CN、-NH2、-NO2、-SH、-SR3、-(C1-C8)烷基、-O-(C1-C8)烷基、-N(R3)2、-CON(R3)2、-SO2R3或-S(=O)R3取代，或两个相邻的R1基团与它们所连接的碳原子形成5-或6-元碳环或杂环、(C6-C10)芳基或6-至10-元杂芳基；每个R2独立地选自H、卤素、-OCF3、-CF3、-OR7、-COR7、-COOR7、-OCOOR7、-OCON(R7)2、-(C1-C8)亚烷基-COOR7、-CN、-NO2、-SH、-SR7、-(C1-C8)烷基、-N(R7)2、-CON(R7)2、-SO2R7、SO2N(R7)2或-S(=O)R7；或两个R2基团与它们所连接的碳原子形成5-或6-元碳环或杂环；每个R3独立地选自(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基；R4选自H、-COOR7、-(C1-C8)亚烷基-COOR7、-CN、-(C1-C8)烷基或-CON(R7)2；R5选自H、-OH、-O-(C1-C8)烷基、-CO-(C1-C8)烷基、-COO-(C1-C8)烷基、-CN或-NH2；每个R6独立地选自H、(C1-C8)烷基、(C3-C10)环烷基、4-12-元杂环基、(C6-C14)芳基或-(C1-C8)亚烷基-NH2；每个R7独立地选自H、(C1-C8)烷基、-(C1-C8)亚烷基-NH2、(C3-C10)环烷基、4-12-元杂环基或(C6-C14)芳基，其中每个(除H外)可任选地被-OR6、-COR6、-COOR6、-OCOOR6、-OCON(R6)2、-(C1-C8)亚烷基-COOR6、-CN、-NO2、-SR6、-(C1-C8)烷基、-N(R6)2、-CON(R6)2、-SO2R6或-S(=O)R6取代；以及n是整数1或2。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于罗蒂卡尔治疗有限公司，未经罗蒂卡尔治疗有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201180067011.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 3-马来酰亚胺基苯甲酸琥珀酰亚胺酯的制备方法-201910043250.6
- 孙豪义;孙跃;顾耿峰 - 苏州昊帆生物股份有限公司
- 2019-01-17 - 2019-04-05 - C07D207/46
- 本发明公开了一种3‑马来酰亚胺基苯甲酸琥珀酰亚胺酯的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：步骤一：配制间氨基苯甲酸溶于DMF的溶液；步骤二：向具有间氨基苯甲酸的DMF溶液中加入马来酸酐；步骤三：向上述反应体系中加入N‑羟基琥珀酰亚胺和合适的缩合剂；步骤四：后处理，得到粗品，经合适的溶剂重结晶，精制后得到纯品。本发明产品无论纯度、熔点还是收率数据都令人满意。该法操作简便，生产周期短，安全性好，适合工业化生产，同时原料易得，成本较低。
- 一组用于标记氨基/酚羟基的同位素衍生化试剂及其合成方法-201810868241.6
- 吴明火;景思源;张娜珍;周豪 - 大连理工大学
- 2018-08-02 - 2019-01-01 - C07D207/46
- 一组用于标记氨基/酚羟基的同位素衍生化试剂及其合成方法,属于化学合成领域。将结构中含有氨基、苯环及羧基的对氨基苯乙酸的同系物或4‑(2‑氨基乙基)苯甲酸的同系物为原料，先将氨基二甲基化，再对产物中的羧基采用N‑羟基琥珀酰亚胺进行酯化，得到同位素衍生化试剂。同位素标记试剂的结构特点是一部分为琥珀酰亚胺酯，另一部分为二甲基取代的叔胺基，琥珀酰亚胺酯与二甲胺基之间通过碳链及与一个苯环相连，苯环和与胺基相连的碳链上碳原子个数为0‑6。本发明通过选用不同D取代或13C取代的甲醛，以及H或D取代的氰基硼氢化钠，通过调整反应路线，得到一系列可与氨基或酚羟基高效反应的具有不同同位素取代的同位素标记试剂。通过改变初始原料，通过该方法可制备得到具有类似功能的同位素标记试剂。
- 一种N-羟基丁二酰亚胺的精制方法-201811071334.2
- 丁凌鹏;李清洁;丁春玉 - 南京化学试剂股份有限公司
- 2018-09-14 - 2018-12-21 - C07D207/46
- 本发明属于有机胺类纯化技术领域，具体涉及一种N‑羟基丁二酰亚胺的精制方法，该方法包括：(1)将外观/含铵盐量不合格的N‑羟基丁二酰亚胺原料与乙酸乙酯混合，加热溶解后过滤，旋蒸干燥得半成品，同时回收乙酸乙酯；(2)将半成品加入乙醇中，加热溶解，然后加入活性炭，保温搅拌后过滤，旋蒸使物料析出，同时回收乙醇；(3)将物料脱水处理，然后干燥得精制的N‑羟基丁二酰亚胺。采用本发明方法精制的N‑羟基丁二酰亚胺中铵盐含量小于0.05％，外观等其他指标符合化学试剂要求。
- 具有增强的MS信号的聚糖和其它生物分子的快速荧光标记-201810988090.8
- D.W.布劳斯米歇;Y.于 - 沃特世科技公司
- 2012-09-28 - 2018-12-07 - C07D207/46
- 教导和描述了可用于标记生物分子如N‑聚糖的包含具有与胺反应的活化官能团的MS活性的荧光分子的试剂及其用途。
- 使用雷琐辛衍生物使角蛋白材料脱色的方法-201180059617.5
- X.马拉 - 莱雅公司
- 2011-11-23 - 2018-03-09 - C07D207/46
- 本发明涉及式(I)化合物(I)本发明也涉及一种使角蛋白材料、更特别是皮肤脱色、增亮和/或增白的美容方法，所述美容方法使用这些化合物。
- 一类手性氨基内酰胺化合物工业化的合成工艺-201410018511.6
- 郭涛;郭占强;吴勇 - 韶远科技（上海)有限公司
- 2014-01-16 - 2017-06-06 - C07D207/46
- 本发明提供了一类抗肿瘤、抗癫痫和治疗脑缺血等新型药物的中间体手性氮杂环类化合物的合成工艺。利用价格低廉的还原剂高选择性地还原得到手性氨基内酰胺。本方法方法简单易行、成本低廉，反应温和，易于放大生产，能有效且低成本合成生产该类中间体。
- 用于制备前列腺素酰胺的方法-201280027006.7
- G.哈瓦西;T.基斯;I.霍托巴吉;Z.卡多斯;I.拉兹洛菲;Z.比肖夫;A.伯蒂斯 - 奇诺因私人有限公司
- 2012-05-25 - 2017-01-11 - C07D207/46
- 本发明的主题为制备通式I的前列腺素酰胺的方法，‑其中在式中用虚线标示的键可以是单键或双键，在位置5,6及13,14为双键的情形下，其可以是顺式或反式取向，Q表示羟基且Z表示羟基或氧代基团，R1及R2独立地表示氢原子或直链或支链的C1‑10烷基或芳烷基，任选地经‑ONO2、芳烷基或芳基取代，其含有杂原子，R3表示直链或支链、饱和或不饱和的C4‑6烃基，或C4‑10烷基环烷基或环烷基，或任选地经烷基或卤素原子取代的苯基、C7‑10烷基芳基或杂芳基，Y表示(CH2)n基团或O原子或S原子，且其中n=0‑3。
- 医药中间体1-叔丁氧羰基-2-甲基吡咯烷的合成方法-201510749103.2
- 彭海燕 - 无锡乾浩生物医药有限公司
- 2015-11-08 - 2016-11-16 - C07D207/46
- 本发明涉及一种医药中间体1-叔丁氧羰基-2-甲基吡咯烷的合成方法，以吡咯烷为原料，在溶剂甲醇、PH3-5的作用下，在温度100℃-120℃下通过甲基化，生成1-叔丁氧羰基-2-甲基吡咯烷。本发明医药中间体1-叔丁氧羰基-2-甲基吡咯烷的合成方法简单、高效，并且操作安全，在具体生产中非常实用。
- 一种制备脂肪二酸衍生物的方法及其应用-201510372328.0
- 张伟;曹春来;肖拥军;祝捷;周翠;林影 - 珠海联邦制药股份有限公司
- 2015-06-29 - 2015-10-28 - C07D207/46
- 本发明公开了一种制备脂肪二酸衍生物的方法及其应用。该方法是先将长链脂肪二酸和二氯亚砜反应，得到酰氯；将酰氯与叔丁醇反应，再去除氯基团，得到长链脂肪二酸一叔丁酯；接着和N-羟基琥珀酰亚胺反应，长链脂肪二酸琥珀酰亚胺基叔丁基酯；接着与L-谷氨酸-1-叔丁酯反应，得到叔丁基长链脂肪二酰基-L-Glu-OtBu；再与N-羟基琥珀酰亚胺反应，得到叔丁基长链脂肪二酰基-L-Glu(OSu)-OtBu；最后将叔丁基长链脂肪二酰基-L-Glu(OSu)-OtBu中的叔丁基去除，得到长链脂肪二酸衍生物。该方法的路线操作简便，质量可控，适合工业放大生产，且成本低，同时纯化简单，适合用于制备高纯度的胰岛素类似物。
- 一种化合物N-羟基磺基琥珀酰亚胺钠盐及其制备方法-201310165446.5
- 王帮臣 - 天津希恩思生化科技有限公司
- 2013-05-08 - 2014-11-12 - C07D207/46
- 本发明涉及了一种化合物N-羟基磺基琥珀酰亚胺钠盐及其制备方法。本发明使用马来酸酐等原料首次合成了具有复杂结构的N-羟基磺基琥珀酰亚胺钠盐，制备终产物的产率高达75%，且结晶效果好，纯度高，为后续的化学和生物实验提供高纯度的标样和样品。本发明还提供了N-羟基磺基琥珀酰亚胺钠盐的详细的合成以及纯化方法，生产方法科学、合理为后续的扩大生产提供详尽的理论和实践指导。
- 一种生产芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺并联产N,N′-二琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法-201410277336.2
- 王玉琴;詹玉进 - 常州吉恩化工有限公司
- 2014-06-19 - 2014-09-10 - C07D207/46
- 本发明属于精细化工领域，尤其是一种生产芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺并联产N,N′-二琥珀酰亚胺基碳酸酯的方法。包括以下步骤：(1)制备Fmoc-cl，在反应釜中加入THF、9-芴甲醇和有机胺催化剂，降温至0～10℃，加入固体光气，继续反应至反应完全，(2)制备Fmoc-Osu和DSC：加入Hosu，降温至-5～+5℃，滴加三丁胺的四氢呋喃溶液，加完升至室温继续反应至反应完全，(3)过滤得DSC粗品，(4)母液后处理得Fmoc-Osu。有益效果是：在Hosu、固体光气和三丁胺体系中加入适量的9-芴甲醇，可以定量地生成Fmoc-Osu和DSC两种产物，其中DSC呈结晶固体析出，Fmoc-Osu与三丁胺盐酸盐则仍溶于四氢呋喃溶剂中；因此，两种产品均可经过滤，纯化等常规操作，得到纯度大于99％的精制品。
- 一种N-（苄氧羰基）琥珀酰亚胺的制备方法-201410016798.9
- 王玉琴;詹玉进 - 常州吉恩化工有限公司
- 2014-01-14 - 2014-05-14 - C07D207/46
- 本发明涉及精细化工领域，尤其是一种N-（苄氧羰基）琥珀酰亚胺的制造方法，所述制备方法包括以下步骤：（1）将N-羟基琥珀酰亚胺、碱性水溶液、与水不互溶的有机溶剂投入反应装置中；（2）0～60℃滴加氯甲酸苄酯，滴加完成后再继续反应1h；（3）反应结束后停止搅拌，静置1-2h后，有机相与水相即分为上下两层，然后放出下层水相，有机相分出后加入石油醚，室温下搅拌1/2～1h，有固体产品析出；（4）过滤得到湿产品，烘干后得到N-（苄氧羰基）琥珀酰亚胺产品。采用本发明的技术方案的有益效果是：本发明采用一锅法生产N-（苄氧羰基）琥珀酰亚胺，具有操作简单、反应收率高，产品N-（苄氧羰基）琥珀酰亚胺纯度好，适用于工业化生产。
- 一种用于9-芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺制备方法-201310271359.8
- 倪明前 - 太仓市恒益医药化工原料厂
- 2013-07-01 - 2013-10-16 - C07D207/46
- 本发明属于合成材料技术领域，具体公开了一种用于9-芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺制备方法，包括以下步骤，步骤1、首先将质量比为1:3-4的芴甲氧羰酰氯甲酸酯和琥珀酸亚氨水溶液作为原料；步骤2、在步骤1的反应液中加入无机碱并搅拌反应，其中无机碱为碳酸钠或碳酸氢钠质量比是琥珀酸亚氨水溶液的2-4倍；步骤3、将步骤3制得的反应溶液进行过滤、洗涤、烘干后即得9-芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺，其中烘干温度为30℃-80℃。本发明解决了现有加工合成效率低、纯度低和方法复杂的问题，能够快速简单的加工合成出纯度高于9-芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺：同时加工合成所使用的设备价格适中，满足中小企业加工合成需要，降低企业生产成本。
- 多官能氮氧衍生物及其用途-201180067011.6
- 普拉卡什·贾格塔;安德鲁·劳瑞·萨尔兹曼 - 罗蒂卡尔治疗有限公司
- 2011-12-08 - 2013-10-09 - C07D207/46
- 本发明提供了包含钾通道开放剂和可作为抗氧化剂的活性氧物质(ROS)降解催化剂的多官能氮氧衍生物，以及包含它们的药物组合物。本发明的所述多官能化合物和药物组合物可用于治疗与氧化应激或内皮功能障碍相关的疾病、病症或病状。
- N-羟基丁二酰亚胺的制备方法-201310096390.2
- 王玉琴;袁如宏;赵珠琳 - 上海其新生物科技有限公司
- 2013-03-22 - 2013-06-12 - C07D207/46
- 本发明公开了一种N-羟基丁二酰亚胺的制备方法，将盐酸羟胺悬浮于醚类有机溶剂中，控制温度，在氮气保护下滴入浓度在5～30%范围内的无机碱的甲醇溶液，然后在氮气保护下滤去产生的NaCl固体盐，得到的滤液在室温下加入丁二酸酐和复合酸催化剂，进行升温反应，在升温反应过程中，先蒸出甲醇，然后升至105～130℃，反应时间控制在1～20hr范围内，减压蒸去醚类有机溶剂，得到HOSU粗品；将得到的粗品HOSU中加入乙酸乙酯，升温回流到HOSU粗品溶解，然后趁热过滤除去少量固体不溶物，冷却，HOSU结晶析出，过滤得到所需的HOSU产品。
- 酰氧基烃基氨基甲酸酯前药及其中间体的合成-201210183753.1
- M·A·盖洛普;戴学东;R·A·肖伊尔曼;S·P·拉亚尔;S·K·曼泰提;要芬梅;T·潘;M·卢德维克;彭舸;S·巴特 - 什诺波特有限公司
- 2004-12-30 - 2012-10-03 - C07D207/46
- 本发明涉及酰氧基烃基氨基甲酸酯前药及其中间体的合成，描述了合成1-(酰氧基)-烃基氨基甲酸酯,尤其是合成含伯胺或仲胺药物的1-(酰氧基)-烃基氨基甲酸前药的方法。还描述了合成是合成1-(酰氧基)-烃基氨基甲酸酯中的有用中间体的1-(酰氧基)-烃基N-羟基琥珀酰亚氨基碳酸酯的方法。
- 一种N-羟基酯的制备方法-201210070851.4
- 万小兵;徐元;张凤;魏伟;张超 - 苏州大学
- 2012-03-16 - 2012-08-01 - C07D207/46
- 本发明公开了一种N-羟基酯的制备方法，以醛衍生物和羟胺衍生物为反应底物，以碘化物为催化剂，叔丁醇过氧化氢为氧化剂通过双自由基交叉偶联反应制备得到N-羟基酯；其中，所述醛衍生物的化学结构式为：
式中，R1选自：萘基、烷基或单取代芳基
所述碘化物选自：碘化钠NaI、碘化钾KI、碘化亚铜CuI、碘化锂LiI、碘单质I2、四正丁基碘化铵、四正庚基碘化铵中的一种。由于本发明采用碘化物作为催化剂，利用双自由基交叉偶联法制备N-羟基酯，避免使用传统的价格昂贵且毒性较大金属催化剂与繁琐的实验方法，使反应更简便易行，更安全更绿色更经济，而且反应条件相当温和，后处理更加简单。
- 1-羟基-2-吡咯烷酮类化合物及其制备方法和应用-201110404979.5
- 杨小生;宋磊;郝小江;汪冶;付慧晓 - 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
- 2011-12-08 - 2012-06-13 - C07D207/46
- 本发明公开了结构新颖的1-羟基-2-吡咯烷酮类化合物，即1-羟基-4-取代苯基-5-取代苄基-2-吡咯烷酮，其通式如下述结构式I，式中X、Y均选自氢，邻、间、对位单取代或多取代的氟和/或氯和/或溴，邻、间、对位单取代或多取代的甲氧基和/或乙氧基和/或甲基；X与Y相同或者不同。本发明所提供的化合物具有钙拈抗活性，特别是对神经细胞具有高选择性钙拈抗活性，可用于制备具有钙拈抗作用的药物，预期可作为脑保护剂用于治疗脑功能障碍、老年性痴呆、早老性痴呆、血管性痴呆或学习记忆能力低下；且本发明所提供的制备方法反应迅速，方法简单，操作易行，适于扩大规模制备、易于实现工业化生产。
- 对称性双功能偶联剂及其偶合分子显像剂-201110275437.2
- 唐刚华 - 中山大学附属第一医院
- 2011-09-16 - 2012-03-28 - C07D207/46
- 本发明提供对称性双功能偶联剂化合物(I)N-芴甲氧羰基-L-beta-谷氨酸-二-N-琥珀酰亚胺(Fmoc-beta-Glu(OSu)-OSu)及其生产方法。在上述基础上，通过偶联配体分子，制备了系列新型含对称性双功能偶联基beta-Glu(β-谷氨酸基)的偶合化合物，其结构式如(II)所示，其中M1为靶分子T1的含-NH2配基，M2为靶分子T2的含-NH2配基；L为联结基；S为报告信号基团。本发明化合物(I)，已用于偶联靶向整合素αvβ3受体配基、胃泌素释放肽受体配基、端粒酶抑制剂药效基团和表皮生长因子受体配基，合成了多种偶合双配基分子显像剂和偶合三配基分子显像剂。本发明还涉及化合物(I)及其系列偶合化合物(II)在制备显像剂药物中的应用。
- 一种N-溴代丁二酰亚胺的生产工艺-201110174476.3
- 张守平 - 灌南伊斯特化工有限公司
- 2011-06-24 - 2012-01-25 - C07D207/46
- 本发明是一种N-溴代丁二酰亚胺的生产工艺，其特征在于：它是以丁二酸为主原料，依次与尿素发生氨化反应得丁二酰亚胺中间产品，丁二酰亚胺再与溴素发生溴代反应而生成N-溴代丁二酰亚胺。本发明工艺通过控制滴加温度和改变物料配比，提高溴素利用率，提高了收率，降低了产品成本。经试验检测，本发明工艺制得的产品的含量大于99.0%，收率在85%以上。
- 一种N–氯代丁二酰亚胺的生产工艺-201110174757.9
- 张守平 - 灌南伊斯特化工有限公司
- 2011-06-24 - 2012-01-25 - C07D207/46
- 本发明是一种N–氯代丁二酰亚胺的生产工艺，其特征在于：它是以丁二酸为主原料，依次与尿素发生氨化反应得丁二酰亚胺中间产品，丁二酰亚胺再与次氯酸钠发生氯代反应而生成N–氯代丁二酰亚胺。本发明工艺通过对生产过程中的滴加温度和保温时间进行有效地控制，使产品的粒度能得到合理地控制，提高了产品的适用性。经试验检测，本发明工艺的收率在85%以上，所制备的产品的含量大于99.0%，粒度分布佳。
- 制备活化酯的方法-200980154947.5
- A.比戈特 - 赛诺菲
- 2009-12-15 - 2011-12-21 - C07D207/46
- 本发明涉及一种制备式(I)的活化酯的方法，其中R为(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基，且Alk为(C1-C6)亚烷基，所述方法包括：将二环己基胺P1盐与碳酸二琥珀酰亚胺基酯(DSC)在溶剂中反应，其中N-羟基琥珀酰亚胺的二环己基胺盐P2沉淀。本发明还涉及式P1的产物。
- 一种光敏偶联分子及其合成方法与应用-201110020339.4
- 丁建东;张正 - 复旦大学
- 2011-01-18 - 2011-08-03 - C07D207/46
- 本发明属于化学和材料领域，具体涉及一种含叠氮基团的光敏化合物偶联分子及其应用。该化合物分子包含有叠氮官能团，在紫外光的照射下能够与聚合物材料发生化学反应，使之被固定在聚合物分子链上；而偶联分子的另一端包含能与氨基或巯基反应的官能团，因此蛋白质或多肽等生物活性分子能够通过这种偶联分子被接枝到聚合物分子上。这类偶联分子能够应用于生物材料表面的改性、蛋白质的固定和修饰等方面。
- 质子受体亚铵/碳阳离子型偶联剂-200880024762.8
- F·艾贝里西奥;A·埃尔-法翰;Y·卢森堡;A·埃文森 - 卢森堡生物科技有限公司
- 2008-05-15 - 2010-07-21 - C07D207/46
- 公开了在其亚铵部分中包含质子受体的具有结构式I或II的新型亚铵型偶联剂，它可有益地作为偶联剂用于各种化学多肽和/或多核苷酸合成，和特别可作为产率增加性和外消旋抑制性偶联剂用于肽合成。进一步公开了一种制备这些亚铵型偶联剂的方法及其在制备多肽和/或多核苷酸中的应用。
- 羟胺化合物及其用法-200880012123.X
- 甘希亚姆·帕蒂尔 - 奥特拉控股公司
- 2008-02-15 - 2010-03-31 - C07D207/46
- 本公开提供了包括式I或II的羟基胺类的化合物、药物组合物、及其使用方法。所述方法利用羟基胺化合物和/或它们的药物组合物来治疗血管生成、肝炎、由补体介导的病理学、由脉络膜小疣介导的病理学、黄斑变性和某些其它眼科病况、炎症、关节炎和相关疾病，以及用于抑制补体激活。
- 专利分类
