[发明专利]用于制备芬戈莫德的中间化合物和方法无效
| 申请号： | 201180063216.7 | 申请日： | 2011-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN103313964A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 埃胡德·马罗姆;迈克尔·米治里特斯基;塞·鲁比诺夫 | 申请（专利权）人： | MAPI医药公司 |
| 主分类号： | C07C211/27 | 分类号： | C07C211/27 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 余刚;张英 |
| 地址： | 以色列耐*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙烷-1,3-二醇盐酸盐（芬戈莫德）及其药用盐的方法，以及在这些方法中形成的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 芬戈莫德 中间 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式（1）的芬戈莫德或其药用盐的方法，包括以下步骤：a）使辛基苯与式A的3-硝基丙酸衍生物反应：![]()
以获得式（12）的3-硝基-1-(4-辛基苯基)丙-1-酮：![]()
其中X是卤素，优选Cl，或者酸酐；b）利用还原剂还原3-硝基-1-(4-辛基苯基)丙-1-酮（12）以获得3-硝基-1-(4-辛基苯基)丙-1-醇；c）保护3-硝基-1-(4-辛基苯基)丙-1-醇的羟基以获得化合物（13A）：![]()
其中P是羟基保护基；d）在催化剂存在下，利用甲醛或其等价物使化合物（13A）双羟甲基化，并除去羟基保护基以获得化合物（14）：![]()
e）将化合物（14）还原为芬戈莫德（1）；以及f）可选地，将芬戈莫德（1）转化成其药用盐。
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