[发明专利]咔唑和咔啉衍生物，及其制备方法和治疗应用无效
| 申请号： | 201180057509.4 | 申请日： | 2011-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN103228655A | 公开（公告）日： | 2013-07-31 |
| 发明（设计）人： | S·德莫茨;G·兰格;D·麦克休;A·泰歇特;F·戈夫曼;P·M·多伊尔;P·M·布莱尼;R·费舍尔;A·史密斯;E·L·布莱尼;S·福斯特 | 申请（专利权）人： | 菲利普莫里斯生产公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟;李媛 |
| 地址： | 瑞士纳*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及通式（I）的化合物，其中A、Y、R1和R2如文中所定义，其用于治疗或预防增殖性疾病，所述增殖性疾病包括癌症或感染病或寄生虫病。 |
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| 搜索关键词： | 咔啉 衍生物 及其 制备 方法 治疗 应用 | ||
【主权项】：
1.通式（I）的化合物![]()
其中A是CH、N或NO，Y是H、甲基、乙基或具有多达4个碳原子的直链或支链的低级烷基、-CH2-O-C(=O)NH(低级烷基)或-CH2-O-PO3H2，R1是任选被多达四个取代基取代的芳基或选自含氮官能团和含氧官能团的杂芳基，所述取代基独立地选自：1.卤素，2.C1-C6烷基，3.C1-C6卤代烷基，4.C1-C6烷氧基、(C1-C4亚烷基)OR3，5.C1-C6卤代烷氧基，6.NHR3、(C1-C4亚烷基)NHR3、(C1-C4亚烷基)NR3R4，7.NHC(O)R3、(C1-C4亚烷基)NHC(O)(C1-C6烷基)，8.C(O)NR3R4、(C1-C4亚烷基)C(O)NR3R4；9.C(O)R3、(C1-C4亚烷基)C(O)R3；10.C(O)O(C1-C6烷基)、(C1-C4亚烷基)C(O)O(C1-C6烷基)，11.OC(O)(C1-C6烷基)、(C1-C4亚烷基)OC(O)(C1-C6烷基)，12.OH、(C1-C4亚烷基)OH，13.CN、(C1-C4亚烷基)CN，14.任选被取代的芳基或选自含氮官能团和含氧官能团的杂芳基，15.任选被取代的选自含氮官能团、含氧官能团以及含氮和氧官能团的非芳香族杂环基团，16.NHC(O)NR3R4、(C1-C4亚烷基)NHC(O)NR3R4，17.O(C1-C4亚烷基)OR3、(C1-C4亚烷基)O(C1-C4亚烷基)OR3，18.NHS(O2)R3、(C1-C4亚烷基)NHS(O2)R3，19.S(O2)NH2、S(O2)NHR3、S(O2)NR3R4，20.S(O2)NH(C1-C4亚烷基)OH、S(O2)NH(C1-C4亚烷基)OR3，21.C(O)NH(C1-C4亚烷基)OH、C(O)NH(C1-C4亚烷基)OR3，其中每一个R3和每一个R4独立地是H或C1-C6烷基；R2是任选被F或Cl取代的直链或支链的C1-C6烷基；或其药学上可接受的盐或溶剂化物；条件是如果R1是苯基基团，那么其4-位不被取代基1至12或14至21中的任意一个取代，如果R1是苯基基团，那么其2-位不被取代基2至21中的任意一个取代，如果R1是芳基，那么其不是萘基基团、蒽基或菲基基团，如果R1是选自含氮官能团的杂芳基，那么其不是嘧啶基或哒嗪基基团。
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