[发明专利]新颖的杀微生物剂无效
申请号: | 201180053311.9 | 申请日: | 2011-11-10 |
公开(公告)号: | CN103201265A | 公开(公告)日: | 2013-07-10 |
发明(设计)人: | S·特拉;W·赞巴赫;D·斯蒂尔利;K·奈贝尔;A·博托拉多 | 申请(专利权)人: | 先正达参股股份有限公司 |
主分类号: | C07D213/53 | 分类号: | C07D213/53;C07D213/61;C07D213/68;C07D213/70;C07D401/04;C07D401/12;C07D471/04;A01P3/00;A01N43/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 张敏 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供具有化学式(I)的化合物其中A1、A2、R1、D1、D2、Y3和X的定义如同这些权利要求中所定义。本发明更进一步涉及包括这些化合物的组合物并且涉及其在农业或园艺中作为控制或预防由植物病原微生物(优选是真菌)所造成的对植物的侵染的用途。 | ||
搜索关键词: | 新颖 微生物 | ||
【主权项】:
1.具有化学式(I)的化合物:其中R1代表氢、卤素、CN、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、NH2,C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、(R7O)羰基(C1-C4烷基)、苯基或吡啶基,其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与吡啶基能够被自以下其中一个或多个独立选择出来的基团所选择性替代:卤素、CN、NH2、NH-C1-C8烷基、N(C1-C8烷基)2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基以及一个5-或6-元杂环,内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子,假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子,或相邻的硫与氧原子;A2代表G-1循环:D1代表N或C-Y1;D2代表N或C-Y2;其中D1与D2都不能是N;D3代表N或C-R6;D4代表N或C-R5;其中D3和D4都不能是N;各自独立的R2、R4、R5与R6代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基,一个5-或6-元杂环,内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子,假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子,或相邻的硫与氧原子、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7,其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与杂环可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代;或是R4与R5、R5与R2、或R6与R2连同其所接上的吡啶环片段,可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环,或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环,内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子,假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子,或相邻的硫与氧原子,并且其中由R4与R5、R5与R2或R6与R2所形成的环,可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代;X代表X-2、X-3、X-4或X-5:#-Z1-Z2-# #-Z3-Z4-Z5-# #-Z6-Z7-Z8-Z9-#X-2 X-3 X-4#-Z10-Z11-Z12-Z13-Z14-#X-5各自独立的Z1、Z2、Z3、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z10、Z11、Z13与Z14代表CR10R11、C=O或C=CR12R13;Z4与Z12代表CR14R15、SiR16R17、C=O或C=CR12R13;或在每个例子中,两个相邻的基Z4与Z5或Z7与Z8或Z8与Z9或Z11与Z12或Z12与Z13或Z13与Z14,可以合在一起代表一个从CR10=CR11-和-C≡C-所选出的基团,其中X-4或X-5可以不包含超过一个以上的此类基团;每个各自独立的R10与R11代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或苯基,其中苯基是由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代;或是R10与R11连同其所接上的碳原子,可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基;每个各自独立的R12与R13代表氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基;每个各自独立的R14、R15、R16与R17代表氢、卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或苯基,其中苯基是由一个或多个从卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代;或是R14与R15连同其所接上的碳原子,可以形成一个C3-C6环烷基或一个C3-C6卤代环烷基;其中基团X-2、X-3、X-4与X-5包含最多一个环,其中包含只有Z1至Z14一个基、或是Z1至Z14两个基、或是Z1至Z14三个基、或是Z1至Z14四个基,作为环元;并且其中Z1、Z3、Z6与Z10基无法被OH取代;并且其中Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9、Z10、Z11、Z12、Z13与Z14任何一个都不代表一个由两个OH所取代的碳原子;各自独立的Y1、Y2和Y3代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基,一个5-或6-元杂环,内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子,假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子,或相邻的硫与氧原子、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7,其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基与杂环可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代;或是Y1与Y3或Y2与Y3连同其所接上的吡啶环片段,可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环,或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环,内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子,假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子,或相邻的硫与氧原子,并且其中由Y1与Y3或Y2与Y3所形成的环,可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代;A1代表循环A-1、A-2、A-3、A-4、A-5、A-6或A-7:各自独立的R18、R19、R20、R21和R22代表氢、卤素、CN、NO2、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基,一个5-或6-元杂环,内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子,假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子,或相邻的硫与氧原子、芐基、COR8、OR7、SH、C1-C8烷基硫代基、C1-C8烷基亚硫酰基、C1-C8烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚硫酰基、苯基磺酰基、N(R9)2、CO2R7、O(CO)R8、CON(R9)2、NR9COR8或CR8N-OR7,其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、杂环与芐基可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OR7、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基所独立选出来的基团来选择性地取代;或是R18与R21、R18与R22、或R20与R21连同其所接上的该环的片段,可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环,或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环,内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子,假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子,或相邻的硫与氧原子,并且其中由R18与R21、R18与R22或R20与R21所形成的环,可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代;当A1是A-1并且D1是C-Y1时,则R22与Y1连同其所接上的片段,可以形成一个部分或完全不饱和5-至7-元碳环,或是一个部分或完全不饱和5-至7-元杂环,内含一至三个从O、S、N与N(R9)独立选出的杂原子,假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子,或相邻的硫与氧原子,并且其中由R22与Y1所形成的环,可由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基与C1-C4烷基硫代基所独立选出来的基团来选择性地取代;每个各自独立的R7代表氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基、C1--C4烷基磺酰基、苯基、苄基或一个5-或6-元杂环,内含一至三个从O、S与N独立选出的杂原子,假设条件是该杂环并没有包含相邻的氧原子、相邻的硫原子,或相邻的硫与氧原子,其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、苄基与杂环是由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4-烷基-C1-C4-烷氧基与C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基所独立选出来的基团来选择性地取代;每个各自独立的R8代表氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苯基、苄基或吡啶基,其中烷基、环烷基、链烯基、炔基、苯基、苄基与吡啶基是由一个或多个从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基所独立选出来的基团来选择性地取代;每个各自独立的R9代表氢、OH、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基或COR8,其中烷基、烷氧基、链烯基与炔基是由一个或多个的卤素所选择性地取代;其中当两个R9基接上相同的氮原子时,这些基可以是同样的或是不同的;其中当两个R9基接上相同的氮原子时,这两个基不能是OH、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基;并且其中当两个R9基接上相同的氮原子时,这两个基连同其所接上的氮原子,可以形成循环B-1、B-2、B-3、B-4、B-5、B-6、B-7或B-8:其中所形成的循环是由从卤素、CN、NH2、NO2、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基与C1-C4卤代烷氧基,或盐类或其N-氧化物中独立选出来的一个或多个的基团所选择性地取代。
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- 2016-04-19 - 2016-07-06 - C07D213/53
- 本发明提供了一种吡啶亚胺类化合物及其制备方法、吡啶亚胺镍类催化剂及其制备方法、聚烯烃,所述吡啶类化合物如式(I)所示,R1、R2与R3各自独立地为氢、芳基或芳基烷基;芳基烷基中烷基的碳原子数为1~6;R4、R5与R6各自独立地为氢、C1~C6的烷基、硝基、C1~C6的烷氧基、N,N‑二烷基氨基或三氟甲基;所述N,N‑二烷基氨基中的烷基的碳原子数为1~6。与现有技术相比,式(I)所示的吡啶亚胺类化合物具有大位阻三明治结构,以其为配体形成了具有式(II)结构的吡啶亚胺镍类催化剂也具有大位阻三明治结构,此类催化剂对于烯烃的聚合具有很高的热稳定性和活性,从而可产生具有可控支化度且分子量较高的聚烯烃。
- NN配体、NN配体铁络合物、晶体、制备方法及应用-201410216009.6
- 黄正;曹艳春;张延路 - 中国科学院上海有机化学研究所
- 2014-05-20 - 2015-11-25 - C07D213/53
- 本发明公开了NN配体、NN配体铁络合物、晶体、制备方法及应用。本发明提供了一种NN配体6,NN配体铁络合物7、NN配体铁络合物7j、7k、7h的晶体及他们的制备方法,还提供了NN配体铁络合物7在催化二烯烃硼氢化反应中的应用。本发明的NN配体铁络合物催化制备二级烯丙基硼酸酯环境友好、原子经济性高、反应条件温和、立体选择性高、区域选择性高、转化率高、收率高、后处理操作简单、适用的底物范围广、基团兼容性好、生产成本低、适合于工业化生产。
- 一种联吡啶脱氢枞胺希夫碱化合物及其制备方法-201510364149.2
- 徐莉;赵俸艺;张霞;徐园园;杨世龙;孙莉;王露娜 - 南京林业大学
- 2015-06-26 - 2015-10-07 - C07D213/53
- 本发明提供了一种联吡啶脱氢枞胺希夫碱化合物及其制备方法,属于脱氢枞胺基化合物。(7-异丙基-1,4a-二甲基-1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢菲-1-亚甲基)-(4’-甲基-[2,2’]-联吡啶基-4-亚甲基)-胺,该化合物具有良好的抗肝癌活性。本发明的制备方法(1)4,4’-二甲基-2,2’-联吡啶和二氧化硒在1,4-二氧六环介质下反应24-48h得4-甲基-2,2’-联吡啶-4’-甲醛,(2)4-甲基-2,2’-联吡啶-4’-甲醛与脱氢枞胺在甲醇或乙腈介质下发生反应得到本发明的化合物。制备方法易操作,实验中所需物品毒性小,结合天然产物,富有创新性。
- 抗乙肝病毒活性苯丙素肟酯类化合物-201510143975.4
- 韦万兴;刘盛;周敏 - 广西大学
- 2015-03-30 - 2015-06-10 - C07D213/53
- 本发明公开了抗乙肝病毒活性苯丙素肟酯类化合物,一类苯丙素肟酯类化合物,该类苯丙素肟酯类化合物具有如下结构式:通过HepG2.2.15细胞实验,发现这些化合物对HBV表面抗原(HBsAg)和e抗原(HBeAg)都具有一定抑制作用,有望用于制备抗乙肝病毒的药物。
- N,N′-双吡啶-4-甲醛缩连氮的制备方法及其应用-201410564618.0
- 李冬青;邓旭;谭明雄;罗旭健;顾运琼 - 玉林师范学院
- 2014-10-22 - 2015-02-25 - C07D213/53
- 本发明公开了一种N,N′-双吡啶-4-甲醛缩连氮在的制备方法及其应用,属于植物病害防治领域。本发明中利用N,N′-双吡啶-4-甲醛缩连氮,采用菌丝生长速率法,研究其对黄瓜猝倒病菌、水稻稻瘟病菌的抑制效果。将药剂浓度设置为0、2、4、6、8μg/ml五个梯度进行试验,以生长速率法测定菌落抑制效果,通过对菌落直径数据的处理得到病菌的致死中浓度EC50和抑制率。以EC50值的角度进行比较,供试剂N,N′-双-4-吡啶甲醛缩连氮杀菌毒力依次为水稻稻瘟病菌>黄瓜猝倒病菌。实验结果证明,N,N′-双-4-吡啶甲醛缩连氮对两种病菌均有抑制效果,其中对水稻稻瘟病菌的抑制效果较好。
- 一种Mn(Ⅲ)-Salen催化剂及其制备方法与应用-201410286555.7
- 白正帅;倪沛钟;范吉理;赵素英;王碧玉 - 福州大学
- 2014-06-25 - 2014-09-10 - C07D213/53
- 本发明公开了一种Mn(Ⅲ)-Salen催化剂及其制备方法与应用,是以5-溴-3-叔丁基水杨醛与吡啶-4-硼酸为原料,反应生成的吡啶水杨醛衍生物,再与乙二胺通过反应合成具有吡啶官能团的Salen配体,最后将二价锰盐与Salen配体先配位后氧化,所得反应液经蒸干、水洗、过滤后得到所述Mn(Ⅲ)-Salen催化剂。本发明反应体系简单,试剂容易获得且成本低,反应产品后处理过程简单,产品纯度高,所得Mn(Ⅲ)-Salen催化剂对水和空气稳定,并能以较高活性、较高选择性催化苯乙烯、4-叔丁基苯乙烯、茚、α-甲基苯乙烯等合成烯烃环氧化物。
- 一种Co(Ⅲ)催化剂及其制备方法与应用-201410286535.X
- 白正帅;倪沛钟;范吉理;赵素英;翁志强 - 福州大学
- 2014-06-25 - 2014-09-03 - C07D213/53
- 本发明公开了一种Co(Ⅲ)催化剂及其制备方法与应用,是采用“一步法”反应,即先配位后氧化的方法,将配体、二价钴盐及溶剂在50~85℃、惰性气体保护下反应12~24h,通入空气再反应16~24h,反应后于50~80℃下旋蒸回收溶剂后,水洗1~3次,减压抽滤,室温下风干5~8h,得到Co(Ⅲ)催化剂,所述Co(Ⅲ)催化剂可催化二氧化碳与环氧丙烷反应,用于合成环碳酸酯。本发明合成催化剂的反应体系简单,试剂容易获得且可回收重复利用,反应产品后处理过程简单,产品纯度高,所得Co(Ⅲ)催化剂对水和空气稳定,并能以较高活性催化二氧化碳与环氧化物加成生成环碳酸酯的反应。
- 一种对过氧化氢具有电催化活性的钴配合物-201310420205.0
- 赵亚云;李星;赵秀华;张洁;康晶燕 - 宁波大学
- 2013-09-13 - 2013-12-25 - C07D213/53
- 本发明公开了一种钴配合物及其制备方法,特点是该化合物是一种对过氧化氢具有良好的电催化活性的钴配合物,其分子式为C26H26N4O10Co,晶系为正交,空间群为Pbcn,晶胞参数α=γ=β=90°。本发明制得的是由钴盐与5-氨基水杨酸的衍生物,即5-((2-吡啶基)亚甲基氨基)-2-羟基苯甲酸按一定的比例混合反应而得,具有明确的空间结构和准确的分子式,合成步骤简单,产率能达到45%~70%,具有良好的电催化活性,可作为有潜在应用前景的电催化活性材料。
- 缩氨基硫脲化合物和在癌症治疗中的用途-201180067592.3
- 德斯·R·里卡德松;大卫·B·洛夫乔伊 - 德斯·R·里卡德松;大卫·B·洛夫乔伊
- 2011-12-16 - 2013-10-23 - C07D213/53
- 本发明涉及通式(I)的二吡啶基缩氨基硫脲化合物:其中,R1是环己基或乙基;以及含有这些化合物的药物组合物,和这些化合物和组合物在治疗癌症中的用途。
- 新颖的杀微生物剂-201180053311.9
- S·特拉;W·赞巴赫;D·斯蒂尔利;K·奈贝尔;A·博托拉多 - 先正达参股股份有限公司
- 2011-11-10 - 2013-07-10 - C07D213/53
- 本发明提供具有化学式(I)的化合物其中A1、A2、R1、D1、D2、Y3和X的定义如同这些权利要求中所定义。本发明更进一步涉及包括这些化合物的组合物并且涉及其在农业或园艺中作为控制或预防由植物病原微生物(优选是真菌)所造成的对植物的侵染的用途。
- 新颖的杀微生物剂-201180045613.1
- W·赞巴赫;D·斯蒂尔利;K·奈贝尔;A·博托拉多;C·马索-弗雷 - 先正达参股股份有限公司
- 2011-09-23 - 2013-05-29 - C07D213/53
- 本发明提供了具有化学式(I)的化合物其中R1、R2、A、X、D1、D2、以及Y3是如在权利要求中所定义的。本发明进一步提供了在这些化合物的制备中使用的中间体,提供包括这些化合物的组合物并且提供它们在农业或园艺学中用于控制或防止植物被致植物病的微生物(优选是真菌)所侵染的用途。
- 一种含有二苯甲基取代亚胺吡啶镍配合物及其制备方法与应用-201210225550.4
- 孙文华;宋盛菊;王佛松;张文娟 - 中国科学院化学研究所
- 2012-06-29 - 2012-11-07 - C07D213/53
- 本发明公开了一种含有二苯甲基取代亚胺吡啶镍配合物及其制备方法与应用。该镍配合物的结构如式I、II所示,R1、R2、R3、R4、R6、R7和R8均选自氢、烷基、二苯甲基和卤素;R5选自氢、烷基和苄基。本发明还提供了一类含有二苯甲基吡啶亚胺镍配合物的制备方法,以及由该配合物与烷基铝化合物组成的乙烯聚合催化剂,在助催化剂甲基铝氧烷作用下,高活性的催化乙烯聚合方面的应用。催化乙烯均聚活性可以达到1.39×107g·mol-1(Ni)·h-1,得到分子量为1001-4554g·mol-1,分子量分布窄在1.77-2.50,支化度为19.8-74.4/1000C的聚乙烯蜡,具有很好的工业应用前景。
- 一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法-201210034522.4
- 姚日生;李婷婷;阮班锋;邓胜松;何红波;陆小琴 - 合肥工业大学
- 2012-02-15 - 2012-07-25 - C07D213/53
- 本发明公开了一种具有抗癌活性的化合物及其制备方法,其中具有抗癌活性的化合物本发明遴选为2-(4-取代苯基)乙酰胺基丙酰腙衍生物以及2-(4-取代苯基)乙酰胺基丙酰胺衍生物。本发明化合物对人非小细胞肺癌细胞A-549、人乳腺癌细胞MDA-MB-435和人肝癌细胞HuH-7有很好的抑制活性;本发明合成路线简单,反应条件温和,收率较高,易于工业化生产。
- TRPA1拮抗剂-200980107953.5
- R·J·佩尔纳;M·E·科尔特;S·小迪多梅尼科;陈军;A·瓦苏德文 - 雅培制药有限公司
- 2009-01-02 - 2011-01-26 - C07D213/53
- 式(I)的化合物是TRPA1拮抗剂,其中R1、R2、R3和Y如说明书中所定义。还公开了包含此类化合物的组合物和使用此类化合物和组合物治疗病状和失调症的方法。
- 一种2-吡啶甲醛肟的合成方法-200910212467.1
- 董婧;胡锋;滕明瑜 - 董婧
- 2009-11-12 - 2010-04-28 - C07D213/53
- 本发明公开了一种2-吡啶甲醛肟的合成方法,首先将2-甲基吡啶、冰乙酸、双氧水混合加热,于60-70℃反应3-5小时。然后再加入双氧水,继续反应5-8小时,经分离纯化得到2-甲基吡啶氮氧化物。再将2-甲基吡啶氮氧化物加入乙醇、浓硫酸和亚硝酸钠反应进行亚硝化反应得到钠盐,然后在乙醇溶液中用浓盐酸中和至pH=3-4,滤去氯化钠,滤液减压浓缩回收乙醇,得氯解磷定粗品,经蒸馏水溶解、活性炭脱色、重结晶得成品。本发明的工艺简单,生产时间短,产率高,易于实现产业化。
- 专利分类