[发明专利]苯达莫司汀的口服剂型及其治疗用途

摘要

本发明提供了一种经口施用的药物组合物，该组合物包含：作为活性成分的苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物，和可药用赋形剂，并且当根据欧洲药典使用转速为50rpm的桨式装置在500ml、pH值为1.5的溶出介质中测量时，所述药物组合物显示出这样的苯达莫司汀溶出行为：在20分钟之后溶出至少60%，40分钟后溶出至少70%，且60分钟后溶出至少80%，并且其中所述可药用赋形剂为选自由聚乙氧基化蓖麻油或其衍生物、以及环氧乙烷与环氧丙烷的嵌段共聚物组成的组中的可药用非离子表面活性剂，或者为选自由单糖、二糖、低聚糖、环状低聚糖、多糖以及糖醇中的一种或多种组成的组中的可药用的糖，其中所述活性成分与所述糖赋形剂的重量比在1:(1-5)的范围内。本发明还涉及用于经口治疗以下医学病状的用途的上述药物组合物，所述医学病状选自慢性淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、急性粒细胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌和非小细胞肺癌。本发明还涉及用于上述用途的上述药物组合物，其中给药方案至少包括：第1天和第2天施用剂量为100mg/m2/人至600mg/m2/人的苯达莫司汀，任选地，第1天至第5天施用静脉注射或口服剂量为50mg/m2至150mg/m2的皮质类固醇，并且任选施用适当剂量的另外的活性剂，该活性剂选自由CD20特异性抗体、蒽环类衍生物、长春花碱或铂衍生物组成的组；并且在间隔2-4周之后，将所述给药方案重复4至15次。

主权项

一种经口施用的药物组合物，该组合物包含：作为活性成分的苯达莫司汀或其可药用的酯、盐或溶剂化物，和可药用赋形剂，并且当根据欧洲药典使用转速为50rpm的桨式装置在500ml、pH值为1.5的溶出介质中测量时，所述药物组合物显示出这样的苯达莫司汀溶出行为：在20分钟之后溶出至少60%，40分钟后溶出至少70%，且60分钟后溶出至少80%，并且其中所述可药用赋形剂为选自由聚乙氧基化蓖麻油或其衍生物、以及环氧乙烷与环氧丙烷的嵌段共聚物组成的组中的可药用非离子表面活性剂，或者为选自由单糖、二糖、低聚糖、环状低聚糖、多糖以及糖醇中的一种或多种组成的组中的可药用的糖，其中所述活性成分与所述糖赋形剂的重量比在1:(1‑5)的范围内。