[发明专利]新的八肽化合物及其治疗用途

摘要

本发明涉及具有通式(I)的新的八肽化合物。由于这些产品对某些生长抑素受体亚型具有良好的亲和性，它们特别有利地用于治疗其中涉及一种(或多种)生长抑素受体的病理状态或疾病。本发明还涉及含有所述产品的药物组合物以及其用于制备药物的用途。R‑AA1‑环(AA2‑Tyr3‑D‑Trp4‑AA5‑Val6‑Cys7)‑Thr8‑NH2    (I)。

主权项

通式(I)的八肽化合物，或该化合物的可药用盐，R‑AA1‑环(AA2‑Tyr3‑D‑Trp4‑AA5‑Val6‑Cys7)‑Thr8‑NH2  (I)其中AA1表示根据下式的连接R基团和氨基酸AA2的氨基酸基团其中R1表示任选被一个或多个烷基取代的萘基；R表示氢原子或烷基或乙酰基；AA2表示根据下式的连接氨基酸AA1和Tyr3的氨基酸基团其中n2表示1至2的整数；AA5表示根据下式的连接氨基酸Trp4和Val6的氨基酸基团其中R5和R’5独立地表示氢原子或烷基或乙酰基，且n5表示1至6的整数；应当理解的是：如果AA2表示半胱氨酸的氨基酸基团，那么AA1不表示萘基丙氨酸的氨基酸基团，并且AA5表示赖氨酸的氨基酸基团；或者AA1表示萘基丙氨酸的氨基酸基团，并且AA5不表示赖氨酸的氨基酸基团；或者AA1不表示萘基丙氨酸基团，并且AA5不表示赖氨酸基团；如果AA2不表示半胱氨酸基团，那么AA1表示萘基丙氨酸的氨基酸基团，并且AA5表示赖氨酸的氨基酸基团，并且应被理解的是，所有的氨基酸可以是D或L构型；其中所述化合物选自：H‑D‑2‑Nal1‑环(Hcy2‑Tyr3‑D‑Trp4‑Lys5‑Val6‑Cys7)‑Thr8‑NH2Ac‑D‑2‑Nal1‑环(Cys2‑Tyr3‑D‑Trp4‑Lys5‑Val6‑Cys7)‑Thr8‑NH2CH3‑D‑2‑Nal1‑环(Cys2‑Tyr3‑D‑Trp4‑Lys5‑Val6‑Cys7)‑Thr8‑NH2或所述化合物的可药用盐。