[发明专利]使用固体载体清除剂纯化放射性标记产物的方法无效
申请号: | 201110342352.1 | 申请日: | 2005-05-11 |
公开(公告)号: | CN102516003A | 公开(公告)日: | 2012-06-27 |
发明(设计)人: | S·K·卢思拉;F·布拉迪;N·T·杰弗里;E·阿斯塔德;A·M·吉布森;D·怀恩;A·卡思伯斯顿;M·索尔巴肯 | 申请(专利权)人: | 哈默史密斯网上成像有限公司;通用电气健康护理有限公司;通用电气医疗集团股份有限公司 |
主分类号: | C07B59/00 | 分类号: | C07B59/00;C07B63/00;C07D401/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;李连涛 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及新的使用固体载体结合的清除基团的放射性标记示踪剂纯化方法。一般原理由以下方案表示:。 | ||
搜索关键词: | 使用 固体 载体 清除 纯化 放射性 标记 产物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种方法,所述方法包括下列步骤:(a)将式(III)的放射性标记产物和过量式(I)前体的溶液相混合物:
其中XY是官能团,且R*是放射性同位素或放射性标记部分;与式(IV)化合物接触:
其中Z是清除基团;如此式(IV)和式(I)化合物可以互相形成共价键;(b)从溶液相中分离出纯化的式(III)的放射性标记产物,其中式(III)的放射性标记产物含有18F-标记,并且选自:2-氟-2-脱氧-D-葡萄糖([18F]-FDG);6-氟-L-DOPA([18F]-FDOPA);3’-脱氧-3’-氟胸腺嘧啶脱氧核苷([18F]-FLT),[18F]氟代酪氨酸;5-[18F]氟尿嘧啶;5-[18F]氟胞核嘧啶;2-(1,1-二氰基丙烯-2-基)-6-(2-氟乙烷基)-甲基氨基-萘([18F]-FDDNP);2-氟(2(S)-氮杂环丁烯基甲氧基)吡啶,5-氟(2(S)-氮杂环丁烯基甲氧基)吡啶,和6-氟(2(S)-氮杂环丁烯基甲氧基)吡啶;N-琥珀酰亚胺基-4-[18F]氟化安息香酸([18F]-SFB);18F-标记的氨基酸例如[18F]-1-氨基-3-氟环丁烷-1-甲酸([18F]-FACBC);[18F]-标记的苯并噻唑;[18F]氟托烷例如2β-甲酯基-3β-(4-[18F]氟苯基)托烷([18F]CFT)或N-[18F]氟丙基-2β-甲酯基-3β-(4-碘苯基)去甲托烷([18F]FP-CIT);[18F]FETNIM;[18F]多巴胺,18F-标记的肽例如促生长素抑制素类似物,例如奥曲肽,铃蟾肽,血管活性肠内肽,趋药性肽类似物,α-黑素细胞刺激激素,神经降压素,Arg-Gly-Asp肽和其类似物,人类前胰岛素连接肽,内皮素,血管紧缩素和甲酸基-正亮氨酰基-亮氨酰基-苯丙氨酰基-正亮氨酰基-酪氨酰基-赖氨酸descry,或其任一的被护衍生物。
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