[发明专利]广谱抗真菌药氟康唑的制备方法

摘要

本发明公开了一种广谱抗真菌药氟康唑的制备方法，其目的在于解决现有技术存在的生产成本高、产物收率较低、产品质量较差的问题。本发明采用1H-1,2,4-三氮唑作为原料，先与多聚甲醛进行加成反应制得1-(羟甲基)-1H-1,2,4-三氮唑，然后1-(羟甲基)-1H-1,2,4-三氮唑与氯化亚砜进行氯化反应得1-(氯甲基)-1H-1,2,4-三氮唑，最后1-(氯甲基)-1H-1,2,4-三氮唑与镁形成格式试剂后，再与2,4-二氟苯甲酸乙酯反应制得氟康唑。本发明采用了国内普遍容易得到的化合物为原料，生产成本低，对生产设备无特殊要求，各步反应条件温和，操作简便并无损环境，适合工业化推广。

主权项

1. 一种广谱抗真菌药氟康唑的制备方法，其特征在于：采用1H-1,2,4-三氮唑作为原料，先与多聚甲醛进行加成反应制得1-(羟甲基)-1H-1,2,4-三氮唑，然后1-(羟甲基)-1H-1,2,4-三氮唑与氯化亚砜进行氯化反应得1-(氯甲基)-1H-1,2,4-三氮唑，最后1-(氯甲基)-1H-1,2,4-三氮唑与镁形成格式试剂后，再与2,4-二氟苯甲酸乙酯反应制得氟康唑；所述的制备方法反应流程式如下：其中，式Ⅰ为氟康唑；式Ⅱ为1-(羟甲基)-1H-1,2,4-三氮唑；式Ⅲ为1-(氯甲基)-1H-1,2,4-三氮唑。