[发明专利]1,2,3-三氮唑-4（5）羧酰胺类化合物及其应用

摘要

本发明提供了一类具有式(I)结构的1，2，3-三氮唑-4(5)羧酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子及其在制备预防和治疗流感中的应用，以及以药学活性成份为这类化合物的预防和治疗流感的药物组合物。对上述化合物进行了体外抗病毒活性研究和抑制病毒核蛋白进入宿主细胞核的研究。结果显示，本发明所述化合物在体外能够显著阻断病毒核蛋白进入宿主细胞核，表现出显著抑制流感病毒的活性。从而，为临床治疗流感提供了新的药物选择。

主权项

1.具有式(I)结构的1，2，3-三氮唑-4(5)羧酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子在制备预防和治疗流感药物中的应用：在(I)结构中Ar₁可在1，2，3-三氮唑的1位或3位两个位置取代，具体结构如下：其中n＝0，1，2，3；Ar₁或Ar₂任选自：可任被0，1，2或3个任选自F，Cl，Br，I，Me，Et，OMe，OEt，OiPr，CN，NO₂，OH，NH₂，OMOM，CF₃，Ac取代基取代的苯基；R任选自：1.H；2.F，Cl，Br，I；3.甲基，乙基，异丙基，叔丁基；4.苯基；5.三氟甲基；以上所述苯基可任选被0，1，2或3个任选自F，Cl，Br，I，Me，Et，Me，OEt，OiPr，CN，NO₂，OH，NH₂，OMOM，CF₃，Ac取代基取代。