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[发明专利]1,2,3-三氮唑-4（5）羧酰胺类化合物及其应用无效

专利信息
申请号： 201110267163.2 申请日： 2011-09-09
公开（公告）号： CN102432555A 公开（公告）日： 2012-05-02
发明（设计）人： 丁克;程辉敏 申请（专利权）人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
主分类号： C07D249/06 分类号： C07D249/06;C07D403/06;A61K31/496;A61K31/551;A61P31/16
代理公司： 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人： 万志香;郭元杰
地址： 510663 广东省*** 国省代码： 广东;44
权利要求书： 查看更多 说明书： 查看更多
摘要：
搜索关键词： 三氮唑 羧酰胺类 化合物 及其 应用
【权利要求书】：

1.具有式(I)结构的1，2，3-三氮唑-4(5)羧酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子在制备预防和治疗流感药物中的应用：

在(I)结构中Ar1可在1，2，3-三氮唑的1位或3位两个位置取代，具体结构如下：

其中n＝0，1，2，3；

Ar1或Ar2任选自：

可任被0，1，2或3个任选自F，Cl，Br，I，Me，Et，OMe，OEt，OiPr，CN，NO2，OH，NH2，OMOM，CF3，Ac取代基取代的苯基；

R任选自：

1.H；

2.F，Cl，Br，I；

3.甲基，乙基，异丙基，叔丁基；

4.苯基；

5.三氟甲基；

以上所述苯基可任选被0，1，2或3个任选自F，Cl，Br，I，Me，Et，Me，OEt，OiPr，CN，NO2，OH，NH2，OMOM，CF3，Ac取代基取代。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征是，所述1，2，3-三氮唑-4(5)羧酰胺类化合物选自以下：

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(4-甲基-1-苯基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(5-甲基-1-苯基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、(4-(4-氯基苯基)哌嗪-1-取代)(4-甲基-1-苯基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(4-甲氧基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(4-硝基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(4-甲基-1-(4-硝基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3-氯苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(4-甲基-1-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(5-甲基-1-(3，4，5-三甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3-氯苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(4-氯苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(4-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(5-甲基-1-(4-三氟甲基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3-甲氧基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(5-甲基-1-(3-硝基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-氯苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-氯苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(4-甲基-1-(3-硝基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(1-(2-氯-4-三氟甲基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-甲氧基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

1-(4-(5-(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯基)乙酮、

1-(4-(4-(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯基)乙酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3-硝基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(1-(3-胺基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

1-(4-(4-(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯基)乙酮

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3-甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(1-(3-氯-4-氟苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

(1-(3-氯-4-氟苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3，5-二甲氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3，5-二甲氧基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2，4-二甲氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2，4-二甲氧基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

1-(2-(5-(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯基)乙酮、

1-(2-(4-(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯基)乙酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(4-甲基-1-o-甲苯基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(5-甲基-1-o-甲苯基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-乙基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-乙基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2，6-二氯苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(1-(2-氯-4-硝基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

(1-(2-氯-4-硝基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

4-(5-(4(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

2-(5-(4(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

2-(4-(4(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2，6-二甲氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2，6-二甲氧基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2，4-氯苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2，4-氯苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(1-(2-溴苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

(1-(2-溴苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-碘苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-碘苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(4-甲氧基甲基醚苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(4-羟基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(4-甲氧基甲基醚苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(4-羟基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)-1，4-二氮杂环庚基-1-取代)(1-(2-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-甲氧基甲基醚苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-羟基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3-甲氧基甲基醚苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3-羟基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3-甲氧基甲基醚苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3-羟基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(3-羟基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-甲氧基甲基醚苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-羟基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(1-(3-胺基苯基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

3-(5-(4(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

3-(3-(4(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(4-乙基-1-(2-甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(5-乙基-1-(2-甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-乙氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(4-氯苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-4-取代)甲酮、

(4-(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(1-(2-甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)(4-苯基哌嗪-1-取代)甲酮、

(1-(2-甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)(4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

(1-(2-甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)(4-(3-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

(1-(2-甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)(4-(2-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

(1-(2-甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)(4-(4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、

(1-(2-甲氧基苯基)-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)(4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-取代)甲酮、(4-(4-氯苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(3-氯苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(2-甲氧基-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

(4-(3-甲氧基-4-硝基苯基)哌嗪-1-取代)(1-(2-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-5-取代)甲酮、

4-(4-(4-(2-氯苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4-(3-氯苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4-(4-氯苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4-(4-甲氧基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4-(2-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4-(3-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4-(4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4-(2-甲氧基-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4-(3-甲氧基-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-5-甲基-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(5-甲基-4-(4-苯基哌嗪-1-羰基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰、

4-(4-(4(2-氯-4-硝基苯基)哌嗪-1-羰基)-1H-1，2，3-三氮唑-1-取代)苯甲氰。

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