[发明专利]二氢吡唑并六氢吡啶衍生物、其制备方法及应用无效
| 申请号： | 201110261516.8 | 申请日： | 2011-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN102276605A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 孙传文;王静;薛思佳 | 申请（专利权）人： | 上海师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海三和万国知识产权代理事务所 31230 | 代理人： | 刘立平 |
| 地址： | 200234 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种二氢吡唑并六氢吡啶衍生物以及其制备方法。该方法是将取代胺(a)与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成N，N-双(β-丙酸甲酯)取代胺(b)，(b)在醇钠作用下发生Dieckmann缩合和酸作用下水解脱羧得到黄色油状物N-取代哌啶-4-酮(d)，(d)与芳香醛进行反应脱去两分子水得到N-取代-3，5-双苄叉基哌啶-4-酮(e)，(e)再反应生成二氢吡唑并六氢吡啶衍生物。本发明工艺简单，便于规模生产，制得的二氢吡唑并六氢吡啶新药先导化合物对白血病K562癌细胞增殖的抑制活性显著，在现代医药生产中具有显著的实用性。 | ||
| 搜索关键词： | 吡唑 吡啶 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示二氢吡唑并六氢吡啶衍生物：![]()
其中：R1为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、2-四氢呋喃基、2-呋喃基、2-噻吩基、3-吡啶基、6-氯-3-吡啶基、5-氯-2-噻唑基中的一种；R2为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、2-氯苯基、4-硝基苯基、2-呋喃基、4-异丙基苯基、3-氟苯基、4-氟苯基中的一种。
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