[发明专利]了哥王提取物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201110217868.3 申请日: 2011-08-01
公开(公告)号: CN102344454A 公开(公告)日: 2012-02-08
发明(设计)人: 沈志滨;尹永芹;崔红花;张鑫 申请(专利权)人: 广东药学院
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20;C07D311/40;C07D311/30;C07D311/32;C07C63/06;C07C65/03;C07C51/42;A61K31/353;A61K31/352;A61K31/192;A61P29/00;A61P35/00;A61P15/1
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 陈卫
地址: 510006 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种了哥王提取物及其制备方法和应用。所述了哥王提取物的有效成分为柚皮素、5,6,7-三羟基-4'-甲氧基二氢黄酮、对羟基苯甲酸、苯甲酸、槲皮素、genkwanolB、西瑞香素、Lirioresinol、Sikokianin等。本发明同时提供了哥王提取物的应用,尤其是在制备抗癌或抗炎镇痛作用药物方面具有良好的应用。细胞毒实验表明,本发明了哥王提取物对人乳腺癌、乳腺癌耐药细胞株、小鼠乳腺癌细胞有细胞毒作用,并且呈线性关系。
搜索关键词: 了哥王 提取物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种了哥王提取物,其有效成分为其有效成分为柚皮素、5,6,7-三羟基-4′-甲氧基二氢黄酮、对羟基苯甲酸、苯甲酸、槲皮素、genkwanol B、西瑞香素、Lirioresinol、Sikokianin;所述柚皮素、5,6,7-三羟基-4′-甲氧基二氢黄酮、对羟基苯甲酸、苯甲酸、槲皮素、genkwanol B分别具有式(I)~(VI)所示的结构:所述西瑞香素、Lirioresinol、Sikokianin的结构光谱数据如下:西瑞香素:mp 250~252℃,TOF-MS m/z:352[M]+1H-NMR(500MHz,DMSO-d6)δ:3.83(3H,s,-OCH3),6.39(1H,d,J=9.5Hz,H-3′),6.87(1H,s,H-8),7.13(1H,dd,J=8.5,2.5Hz,H-6′),7.19(1H,d,J=2.5Hz,H-8′),7.22(1H,s,H-5),7.71(1H,d,J=8.5Hz,H-5′),7.88(1H,s,H-4),8.05(1H,d,J=9.5Hz,H-4′),10.30(1H,s,-OH)。13C-NMR(125MHz,DMSO-d6)δ:160.4(C-2),136.4(C-3),131.6(C-4),110.1(C-5),146.4(C-6),151.1(C-7),103.5(C-8),148.1(C-9),110.9(C-10),160.7(C-2′),114.2(C-3′),144.8(C-4′),130.6(C-5′),114.6(C-6′),157.7(C-7′),104.7(C-8′),155.7(C-9′),115.1(C-10′),56.7(OCH3-6′);Lirioresinol:HR-ESI-MS m/z:557[M-H]-1H-NMR(500MHz,CD3OD)δ:4.61(1H,d,J=8.5Hz,H-2),3.58(1H,m,H-3),2.06(1H,dd,J=5.0,16.5Hz,H-4),2.61(1H,dd,J=8.0,16.5Hz,H-4),6.05(1H,s,H-6),6.33(1H,d,J=2.0Hz,H-3′,5′),6.75(2H,d,J=8.5Hz,H-2′,6′),6.20(1H,d,J=2.0Hz,H-6″),6.30(1H,d,J=2.0Hz,H-8″),6.86(2H,d,J=8.5Hz,H-3′″,5′″),7.28(2H,d,J=8.5Hz,H-2′″,6′″)。13C-NMR(500MHz,CD3OD)δ:83.1(C-2),69.0(C-3),29.4(C-4),186.7(C-5),100.3(C-6),167.7(C-7),85.0(C-8),156.8(C-9),103.5(C-10),128.6(C-1′),129.3(C-2′,6′),156.6(C-4′),115.7(C-3′,5′),89.6(C-2″),69.5(C-3″),200.7(C-4″),163.1(C-5″),97.0(C-6″),165.6(C-7″),96.1(C-8″),158.4(C-9″),99.8(C-10″),126.1(C-1′″),114.5(C-3′″,5′″),158.9(C-4′″),131.5(C-2′″,6′″);Sikokianin:FAB-MS m/z:557[M+H]+1H-NMR(500MHz,CD3OD)δ:3.62(3H,s,-OCH3),6.04(2H,d,J=2.5Hz,H-6,6″),6.09(2H,d,J=2.5Hz,H-8,8″),6.77(2H,d,J=8.5Hz,H-3′″,5′″),6.91(2H,d,J=8.5Hz,H-3′,5′),7.02(2H,d,J=8.5Hz,H-2′,6′),7.12(2H,d,J=8.5Hz,H-2′″,6′″)。13C-NMR(125MHz,CD3OD)δ:81.5(C-2),46.7(C-3),192.2(C-4,4″),162.1(C-5,5″),97.4(C-6),165.5(C-7,7″),92.4(C-8),159.7(C-9),101.4(C-10),125.9(C-1′),128.9(C-2′,6′,2′″,6′″),115.7(C-3′,C-5′),158.1(C-4′),81.6(C-2″),46.1(C-3″),97.5(C-6″),92.6(C-8″),160.4(C-9″),101.6(C-10″),124.0(C-1′″),116.0(C-3′″,C-5′″),158.7(C-4′″),57.4(-OCH3)。
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