[发明专利]N-烷基化反应制备2-(N-烷基)氨基噻唑和2-(N-烷基)氨基恶唑衍生物的方法

摘要

本发明提供一种制备2-(N-烷基)氨基噻唑和2-(N-烷基)氨基恶唑衍生物的新方法，在氮气保护或者空气下，在反应容器中加入2-氨基噻唑或2-氨基恶唑衍生物、催化剂、碱、醇和有机溶剂（或不加溶剂），在100-150oC下反应数小时，蒸发除去多余溶剂或反应物，通过柱分离，得到目标化合物。本发明制备方法有四个显著优点：1）使用近于无毒的醇为烷基化试剂；2）反应只生成水为副产物，无环境危害；3）反应原子经济性高；4）该反应体系不只局限于苄醇，对于脂肪族醇，仲醇等都展现出高的反应活性。此外，反应体系不只局限于2-氨基苯并噻唑衍生物，对非苯并的2-氨基噻唑和2-氨基恶唑也展现出很高的反应活性，因此，该反应极大的扩展了底物范围，具有广阔的发展前景。

主权项

1.一种N-烷基化反应制备2-(N-烷基)氨基噻唑和2-(N-烷基)氨基恶唑衍生物的方法，其特征是反应产物1是通过2-氨基噻唑和2-氨基恶唑衍生物2与醇的化合物3在催化剂和碱的存在下反应得到，其中，R¹可选一个或者多个取代基，选自氢、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀单或双取代烷氮基、卤素、芳基，三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲巯基、氰基、硝基、羧酸酯基； R²选自苯基、烷基苯基、C₁-C₁₀烷氧基苯基、C₁-C₁₀单或双取代烷氮基苯基、单或多卤代苯基、三氟甲基苯基、三氟甲氧基苯基、三氟甲巯基苯基、硝基苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、萘基、 C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀单或双取代烷氮基。