[发明专利]一种钆贝葡胺的制备新方法无效
| 申请号： | 201110209048.X | 申请日： | 2011-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN102408348A | 公开（公告）日： | 2012-04-11 |
| 发明（设计）人： | 赵光普;李剑 | 申请（专利权）人： | 天津市海文普宁科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/76 | 分类号： | C07C229/76;C07C227/18;C07C229/16;C07C69/708 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人： | 杨厚;王为 |
| 地址： | 300384 天津市华苑*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种核磁共振造影剂钆贝葡胺的制备方法，其中涉及新中间体的合成工艺，为解决以往的技术缺陷，通过工艺优化和改进，革除了氯气加成反应，避免了高压、有毒气体反应操作，合成的每步中间体，均可通过重结晶的方法进行纯化，产品的质量控制稳定，操作工艺更适合工业化放大制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 钆贝葡胺 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种钆贝葡胺的合成方法，所述方法步骤如下：1)步骤1：以2-氯丙烯腈和苯甲醇为起始原料，金属钠为催化剂，通过加成、水解、重结晶等操作步骤，获得高纯度的2-氯代-3-苄氧基丙酸盐(III)；2)步骤2：2-氯代-3-苄氧基丙酸与叔丁醇经酯化反应得到化合物IV；3)步骤3：化合物IV在碱性条件下与二乙烯三胺通过N-烷基化反应得到化合物V；4)步骤4：化合物V在碱性条件下与溴乙酸烷基酯通过N-烷基化反应得到化合物VI；5)步骤5：化合物VI水解反应得到化合物VII；6)步骤6：化合物VII与氧化钆、葡甲胺通过螯合反应得到钆贝葡胺；其中，化合物(IV)结构如下：![]()
化合物(V)结构如下：![]()
式中，Z为盐酸，硫酸，乙酸，酒石酸，富马酸，甲磺酸，对甲苯磺酸盐，化合物(VI)结构如下：![]()
式中，R为C1-C6的烷基，C3-C6支链烷基，苄基，单取代或多取代基团的苄基。
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