[发明专利]L-苯甘氨酸衍生物及其应用

摘要

本发明公开了式I所示的L-苯甘氨酸衍生物，式中，R¹为氨基保护基；R²为-NO₂、-NH₂或-NHCO(CH₂)nR⁴，n＝1～8，R⁴为氢、卤素、羟基、酰氧基、C1-C8烷氧基、巯基、取代巯基、氨基、取代氨基或含氮杂环基；R³为-OR⁵或NR⁶R⁷，R⁵为氢、C1-C8烷基或取代的C1-C8烷基，R⁶、R⁷独立地为氢、羟基、C1-C8烷基或取代的C1-C8烷基；本发明的L-苯甘氨酸衍生物具有一定的PPRE激动活性，其中部分化合物的PPRE相对激动活性达到32.91～120.42％，可用于制备PPRE激动剂，同时也是较好的抗糖尿病药物先导分子。

主权项

1.式I所示的L-苯甘氨酸衍生物：式中，R¹为氨基保护基；R²为-NO₂、-NH₂或-NHCO(CH₂)nR⁴，n＝1-8，R⁴为氢、卤素、羟基、酰氧基、C1-C8烷氧基、巯基、取代巯基、氨基、取代氨基或含氮杂环基；R³为-OR⁵或NR⁶R⁷，R⁵为氢、C1-C8烷基或取代的C1-C8烷基，R⁶、R⁷独立地为氢、羟基、C1-C8烷基或取代的C1-C8烷基。