[发明专利]噻吩并嘧啶酮类DPP-IV抑制剂

摘要

本发明属于医药技术领域，具体地涉及以噻吩并嘧啶酮为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，其对DPP-Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-Ⅳ活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，可以预见本发明化合物开发成药后毒性将非常低，具有突出的优势。

主权项

1.一种通式I的化合物及其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物：其中，R¹选自氢、氰基、溴、氨基、羧基、硝基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、低级烷基、低级烷氧基、羰基烷基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、亚胺基，各自是取代或未取代的；R⁸、R⁹、R¹⁰选自氢、氰基、卤素、氨基、羟基、羧基、硝基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、低级烷基、羰基烷基、低级烷氧基、芳基、芳氧基、杂环烷基、杂芳基、杂芳氧基、环烷基、环烷基烷基、亚胺基，各自是取代或未取代的；X、Y不相同，各自独立地选自C、S、SO₂；R⁴、R⁵、R⁶选择性地存在或者不存在，各自独立地选自氢、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、烯基、炔基、羧基、磺酰基、亚磺酰基、磺酰基烷基、酰氨基、三氟甲基、杂环烷基、芳基、杂芳基、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烷基烷基，亚胺基，各自是取代或未取代的；条件是下列化合物除外：