[发明专利]一种西他列汀中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种西他列汀中间体的制备方法，由化合物(III)通过酯化、胺基保护、酰化还原和氧化得到目标化合物(I)。本发明方法手性原料价廉且易得，无需使用引入手性胺的昂贵手性试剂，反应路线短，操作简便，反应条件温和，对设备无特殊要求，收率高，成本低，环保压力小，具有较好的工业应用和经济价值。

主权项

1.一种西他列汀中间体的制备方法，包括如下步骤：步骤A酯化将化合物(III)和反应试剂在相应的醇中进行酯化反应，得到化合物(IV)；步骤B氨基保护化合物(IV)在有机溶剂中发生保护氨基的反应，得到化合物(V)；步骤C酰化还原化合物(V)在有机溶剂中进行酰化、还原反应，得到化合物(II)；步骤D氧化化合物(II)在有机溶剂中进行氧化反应，得到化合物(I)。其中：R₁为氨基保护剂，选自R₃OCO-或者R₃CO；R₃选自C₁-C₈烷基、苄基、或者C₆-C₁₀芳基；R₂选自C₁-C₈烷基、苄基。