[发明专利]青藤碱衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201110114745.7 | 申请日: | 2011-05-05 |
公开(公告)号: | CN102260212A | 公开(公告)日: | 2011-11-30 |
发明(设计)人: | 李建新;滕鹏 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
主分类号: | C07D221/28 | 分类号: | C07D221/28;A61K31/485;A61P29/00;A61P19/02;A61P37/06;A23L1/30 |
代理公司: | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人: | 贺翔 |
地址: | 210093 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种青藤碱衍生物及其制备方法和应用,该青藤碱衍生物为在青藤碱及现有青藤碱衍生物I骨架的4位或6位C上通过X连接linker后,形成的青藤碱衍生物单体或二聚体,其中,X为醚键、酯键、酰胺键、磺酰胺键或胺键等,linker为脂肪族化合物、芳香族化合物或聚乙二醇等。该制备青藤碱衍生物方法新颖,具有独特性,简便可行,所制备的青藤碱衍生物纯度高,得率高,采用体外巨噬细胞RAW264.7评价其抑制NO生成的活性及大鼠体内抗炎作用,其生物活性良好,可应用于制备抗炎药,如类风湿性关节炎,风湿性关节炎等,免疫抑制剂和保健品,具有广泛的用途和良好的疗效,能够产生很好的社会效益。 | ||
搜索关键词: | 青藤碱 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.青藤碱衍生物,其特征在于,在青藤碱及现有青藤碱衍生物I骨架的4位或6位碳上通过X连接linker后,形成的青藤碱衍生物单体或二聚体,结构通式为:![]()
其中,X为醚键、酯键、酰胺键、磺酰胺键或胺键,linker为碳1到10的直链脂肪族化合物、二取代的芳香族化合物或聚乙二醇;所述的现有青藤碱衍生物I的通式为:![]()
式中,R1为
或H,Ra为H、CH3或
n为1~8直连或支链烷烃;Rb为相同或不同于Ra的取代基;R2、R3、R4为H、Cl、Br、CH3或OCH3。
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