[发明专利]一种卡培他滨的制备方法有效
| 申请号： | 201110090029.X | 申请日： | 2011-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN102199180A | 公开（公告）日： | 2011-09-28 |
| 发明（设计）人： | 张兰平;温树启;季锡平;王寅;吴书勇;董玉萍 | 申请（专利权）人： | 连云港杰瑞药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人： | 韩朝晖 |
| 地址： | 222006 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种卡培他滨的制备方法，以1,1'-羰基二(1,2,4-三氮唑)与羟基保护的5’-脱氧-5-氟胞苷在N-4位反应，所得产物不经分离直接与正戊醇反应，得到胞苷的N-4位氨甲酸戊酯化合物，再脱除保护基得到目的物卡培他滨。本发明方法避免使用毒性较大的氯甲酸酯或光气类酰化剂，原料易得，后处理简便，产品收率和纯度高，操作环境安全环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种卡培他滨的制备方法，其特征在于：在非质子溶剂中，式（2）所示偶联剂1,1'-羰基二(1,2,4-三氮唑)与式（7）所示羟基保护的胞苷通过N-4位酰化反应得到式（9）所示酰化产物，再与正戊醇反应，得到式（10）所示胞苷（7）的N-4位氨甲酸戊酯化合物；经脱除保护基得到目的物卡培他滨（1）：![]()
上述结构中，R3、R4为羟基保护剂，选自乙酰基、苯甲酰基、取代苯甲酰基或硅基保护基，或R3、R4结合为丙叉基。
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