[发明专利]一种简便且高收率阿贝卡星合成方法有效
| 申请号： | 201110082052.4 | 申请日： | 2011-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN102190690A | 公开（公告）日： | 2011-09-21 |
| 发明（设计）人： | 赵宁;李琳;陈梅金;陈伟煌;许锡南 | 申请（专利权）人： | 福州博立医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/234 | 分类号： | C07H15/234;C07H1/00 |
| 代理公司： | 厦门龙格专利事务所(普通合伙) 35207 | 代理人： | 娄烨明 |
| 地址： | 350001 福建省福*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明披露一种简便且高收率阿贝卡星合成方法：以2-甲酰巯基苯并噻唑为保护试剂，对3′，4′-双脱氧卡那霉素B的C3，C2′，C6′位上的三个氨基进行甲酰化保护；利用其余游离的C1位氨基与C3″氨基活性差异，直接选择性地在C1位氨基引入侧链；直接用氨基保护后的(S)-4-甲酰氨基-2-羟基丁酸作为对C1位氨基的酰化试剂；用温和的酸水解去除甲酰基保护。整个过程收率50％以上。本发明整个过程简单，易于控制且收得率高，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 简便 收率 贝卡 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种简便且高收率的阿贝卡星合成方法，其特征在于：(1)以2‑甲酰巯基苯并噻唑为保护试剂，对3′，4′‑双脱氧卡那霉素B的C3，C2′，C6′位上的三个氨基进行甲酰化保护；(2)利用其余游离的C1位氨基与C3″氨基活性差异，直接选择性地在1位氨基引入侧链；直接用氨基保护后的(S)‑4‑甲酰氨基‑2‑羟基丁酸作为对1位氨基的酰化试剂；(3)用温和的酸水解去除甲酰基保护。
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