[发明专利]一种二肽衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201110076935.4 | 申请日： | 2011-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN102199194A | 公开（公告）日： | 2011-09-28 |
| 发明（设计）人： | 杨永刚;李艺;李宝宗;王海瑞 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06;C07K5/072 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海锋 |
| 地址： | 215123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种二肽衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)按照现有技术对C12～C18的饱和直链羧酸进行酰氯化，制备得到酰氯化产物R-COCl；(2)以步骤(1)所得酰氯化产物R-COCl与氨基酸反应生成肽键，得到中间产物A；(3)将氨基酸溶解在甲醇中，在冰盐浴条件下缓慢加入SOCl2，制备氨基酸盐酸盐；(4)以步骤(2)所得中间产物A和步骤(3)所得氨基酸盐酸盐为反应物，使中间产物A的羧基与氨基酸的盐酸盐的氨基反应生成肽键，得到中间产物B；(5)水解中间产物B，脱去所述中间产物B的甲氧基，然后调节pH至2～3，得到二肽衍生物；本发明实验步骤简单，产率高，同时，产物易得，且可以节约成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二肽 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种二肽衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)对C12～C18的饱和直链羧酸进行酰氯化，制备得到酰氯化产物R-COCl，其中，R为C11～C17的饱和直链烷基；(2) 将步骤(1)所得酰氯化产物R-COCl与氨基酸反应生成肽键，得到中间产物A，所述中间产物A的结构式通式为：![]()
，式中，R1为氨基酸侧链；(3) 将氨基酸溶解在甲醇中，在冰盐浴条件下缓慢加入氯化亚砜，制备氨基酸盐酸盐，所述氨基酸盐酸盐的通式为：![]()
；式中，R2为氨基酸侧链；步骤(2)和(3)中所述氨基酸分别独立选自：L-缬氨酸、D-缬氨酸、L-丙氨酸、D-丙氨酸、L-苯丙氨酸、D-苯丙氨酸、L-异亮氨酸、D-异亮氨酸、L-赖氨酸、D-赖氨酸、L-亮氨酸或D-亮氨酸；(4) 以步骤(2)所得中间产物A和步骤(3)所得氨基酸盐酸盐为反应物，使中间产物A的羧基与氨基酸的盐酸盐的氨基反应生成肽键，得到中间产物B，所述中间产物B的结构式通式为：![]()
；(5) 加入氢氧化钠，在强碱性条件下，脱去所述中间产物B的甲氧基，然后调节pH至2～3，得到二肽衍生物，所述二肽衍生物的结构式为：![]()
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