[发明专利]一种99mTc标记D-葡萄糖配合物的制备方法及应用

摘要

本发明公开了一种99mTc-CPADG配合物的制备方法和应用，通过包括a.配体CPADG的合成以及b.99mTc-CPADG配合物的制备两个步骤得到99mTc-CPADG配合物，该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉，在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。

主权项

1.一种^99mTc-CPADG配合物的制备方法，其制备步骤如下：a.配体CPADG的合成：将1g～10g的D-氨基葡萄糖盐酸盐加入反应容器中，向反应容器中加入0.68mL～6.8mL的三乙胺以及2mL～20mL的水，所得溶液用冰水浴冷却，然后在搅拌下缓慢滴加5mL～50mL的0.1g/mL丙酮/丁二酸酐溶液，搅拌反应4h，整个反应过程温度要控制在0～10℃之间；然后40℃下旋蒸浓缩，得浅褐色粘稠性液体；向此液体中加入4倍于其体积的冰醋酸，室温静置0.5h～2h，出现白色沉淀，抽滤，用乙醇/乙醚洗涤，用95％乙醇重结晶得白色粉末，得到配体CPADG；其合成路线为：b.^99mTc-CPADG的制备：将25mg CPADG配体、0.36mgSnCl₂.2H₂O溶于1mL生理盐水，调节pH为8.5，加入37～370MBq的^99mTcO₄^-淋洗液0.5～1mL，沸水浴反应20～30min，得到所述的^99mTc-CPADG配合物；其制备路线为：^99mTcO₄^-+SnCl₂·2H₂O+CPADG→^99mTc-CPADG。