[发明专利]一种99mTc标记D-葡萄糖配合物的制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201110049973.0 申请日: 2011-03-02
公开(公告)号: CN102146098A 公开(公告)日: 2011-08-10
发明(设计)人: 张俊波;王跃;张仕坚;霍金凤;王学斌;唐志刚;张现忠;陆洁 申请(专利权)人: 北京师范大学;北京师宏药物研制中心
主分类号: C07F13/00 分类号: C07F13/00;C07H5/06;C07H1/00;A61K51/04;A61K103/10
代理公司: 北京华夏博通专利事务所 11264 代理人: 刘俊
地址: 100875 北京市海淀区*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 sup 99 tc 标记 葡萄糖 配合 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种99mTc-CPADG配合物的制备方法,其制备步骤如下:

a.配体CPADG的合成:

将1g~10g的D-氨基葡萄糖盐酸盐加入反应容器中,向反应容器中加入0.68mL~6.8mL的三乙胺以及2mL~20mL的水,所得溶液用冰水浴冷却,然后在搅拌下缓慢滴加5mL~50mL的0.1g/mL丙酮/丁二酸酐溶液,搅拌反应4h,整个反应过程温度要控制在0~10℃之间;然后40℃下旋蒸浓缩,得浅褐色粘稠性液体;向此液体中加入4倍于其体积的冰醋酸,室温静置0.5h~2h,出现白色沉淀,抽滤,用乙醇/乙醚洗涤,用95%乙醇重结晶得白色粉末,得到配体CPADG;

其合成路线为:

b.99mTc-CPADG的制备:

将25mg CPADG配体、0.36mgSnCl2.2H2O溶于1mL生理盐水,调节pH为8.5,加入37~370MBq的99mTcO4-淋洗液0.5~1mL,沸水浴反应20~30min,得到所述的99mTc-CPADG配合物;

其制备路线为:

99mTcO4-+SnCl2·2H2O+CPADG→99mTc-CPADG。

2.如权利要求1所述的99mTc-CPADG配合物在核医学领域制备肿瘤显像剂中的应用。

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