[发明专利]4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯的合成方法有效

专利信息
申请号: 201110027330.6 申请日: 2011-02-11
公开(公告)号: CN102079708A 公开(公告)日: 2011-06-01
发明(设计)人: 杨光;丁小博;卢小逸;蔡明德;张启明;姜申德 申请(专利权)人: 浙江启明药业有限公司
主分类号: C07C69/738 分类号: C07C69/738;C07C67/313;C07C67/307
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 312369 浙江省*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯的合成方法,该方法包括三条合成路线,三条路线均以3-丁炔-1-醇和4-卤代-α,α-二甲基苯乙酸酯为起始原料,通过偶联反应、卤代反应和水合反应,得到高纯度4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯。该方法所用原料价廉易得,成本低,操作简单,适于工业化生产,制得的产物纯度高。
搜索关键词: 卤丁酰基 甲基 苯乙酸 合成 方法
【主权项】:
1.一种4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将3-丁炔-1-醇与卤代试剂经卤代反应,得到结构式8所示的4-卤代-1-丁炔;(2)结构式9所示的4-卤代-α,α-二甲基苯乙酸酯与结构式8所示的4-卤代-1-丁炔经偶联反应,得到结构式10所示的4-(4-卤代-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;(3)结构式10所示的4-(4-卤代-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯经水合反应,得到结构式1所示的4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;或者,包括以下步骤:(1)将3-丁炔-1-醇与结构式9所示的4-卤代-α,α-二甲基苯乙酸酯经偶联反应,得到结构式11所示的4-(4-羟基-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;(2)结构式11所示的4-(4-羟基-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯与卤代试剂经卤代反应,得到结构式10所示的4-(4-卤代-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;(3)结构式10所示的4-(4-卤代-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯经水合反应,得到结构式1所示的4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;或者,包括以下步骤:(1)将3-丁炔-1-醇与结构式9所示的4-卤代-α,α-二甲基苯乙酸酯经偶联反应,得到结构式11所示的4-(4-羟基-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;(2)结构式11所示的4-(4-羟基-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯经水合反应,得到结构式12所示的4-(4-羟基丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;(3)结构式12所示的4-(4-羟基丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯与卤代试剂经卤代反应,得到结构式1所示的4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;其中,X为卤素;Y为卤素;R为烷基。
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