[发明专利]4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯的合成方法有效
申请号: | 201110027330.6 | 申请日: | 2011-02-11 |
公开(公告)号: | CN102079708A | 公开(公告)日: | 2011-06-01 |
发明(设计)人: | 杨光;丁小博;卢小逸;蔡明德;张启明;姜申德 | 申请(专利权)人: | 浙江启明药业有限公司 |
主分类号: | C07C69/738 | 分类号: | C07C69/738;C07C67/313;C07C67/307 |
代理公司: | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人: | 胡红娟 |
地址: | 312369 浙江省*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯的合成方法,该方法包括三条合成路线,三条路线均以3-丁炔-1-醇和4-卤代-α,α-二甲基苯乙酸酯为起始原料,通过偶联反应、卤代反应和水合反应,得到高纯度4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯。该方法所用原料价廉易得,成本低,操作简单,适于工业化生产,制得的产物纯度高。 | ||
搜索关键词: | 卤丁酰基 甲基 苯乙酸 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将3-丁炔-1-醇与卤代试剂经卤代反应,得到结构式8所示的4-卤代-1-丁炔;(2)结构式9所示的4-卤代-α,α-二甲基苯乙酸酯与结构式8所示的4-卤代-1-丁炔经偶联反应,得到结构式10所示的4-(4-卤代-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;(3)结构式10所示的4-(4-卤代-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯经水合反应,得到结构式1所示的4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;或者,包括以下步骤:(1)将3-丁炔-1-醇与结构式9所示的4-卤代-α,α-二甲基苯乙酸酯经偶联反应,得到结构式11所示的4-(4-羟基-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;(2)结构式11所示的4-(4-羟基-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯与卤代试剂经卤代反应,得到结构式10所示的4-(4-卤代-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;(3)结构式10所示的4-(4-卤代-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯经水合反应,得到结构式1所示的4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;或者,包括以下步骤:(1)将3-丁炔-1-醇与结构式9所示的4-卤代-α,α-二甲基苯乙酸酯经偶联反应,得到结构式11所示的4-(4-羟基-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;(2)结构式11所示的4-(4-羟基-1-炔基)-α,α-二甲基苯乙酸酯经水合反应,得到结构式12所示的4-(4-羟基丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;(3)结构式12所示的4-(4-羟基丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯与卤代试剂经卤代反应,得到结构式1所示的4-(4-卤丁酰基)-α,α-二甲基苯乙酸酯;![]()
其中,X为卤素;Y为卤素;R为烷基。
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