[发明专利]一种合成盐酸伐昔洛韦的方法有效
| 申请号： | 201110009276.2 | 申请日： | 2011-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN102584825A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 阳海;林奉儒;张韬;杨琪;郭培良;张翔;梁隆;程志鹏 | 申请（专利权）人： | 四川科伦药物研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 北京太兆天元知识产权代理有限责任公司 11108 | 代理人： | 张韬 |
| 地址： | 610500 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种氨基以苄氧羰基保护的L-缬氨酸-阿昔洛韦合成盐酸伐昔洛韦的方法。方法是将氨基以苄氧羰基保护的L-缬氨酸-阿昔洛韦在Pd/C催化剂作用下，在低级醇和水的混合溶剂中，在盐酸存在下，低压加氢，反应后，回收Pd/C催化剂，制得盐酸伐昔洛韦。本发明使用工业上成熟的低压催化氢化工艺，避免使用高压反应设备的困难，反应条件温和，低级醇便于回收，环境友好，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 盐酸 伐昔洛韦 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸伐昔洛韦的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：将氨基以苄氧羰基保护的L‑缬氨酸‑阿昔洛韦在Pd/C催化剂作用下，在含有盐酸的低级醇‑水混合溶剂中低压加氢，Pd/C催化剂的用量为：Pd/C催化剂的用量为Cbz‑L‑缬氨酸‑阿昔洛韦重量的3％‑20％，盐酸用量为：盐酸与Cbz‑L‑缬氨酸‑阿昔洛韦的摩尔比为1∶0.99‑1.01，反应温度为20‑60℃，反应时间为2‑20h，回收催化剂Pd/C，回收溶剂除水后，所得白色固体样物质在质量浓度为1％‑10％的盐酸醇溶液中，形成浆液，分离沉淀产物，洗涤得到纯化的盐酸伐昔洛韦。
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