[发明专利]一种3-氰基-4-卤代喹啉衍生物的制备方法无效
申请号: | 201110005160.1 | 申请日: | 2011-01-12 |
公开(公告)号: | CN102070524A | 公开(公告)日: | 2011-05-25 |
发明(设计)人: | 沈立新;徐兆付;刘福双;周燕;吴鹏程 | 申请(专利权)人: | 无锡好芳德药业有限公司 |
主分类号: | C07D215/54 | 分类号: | C07D215/54 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 214174 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了一种制备3-氰基-4-卤代喹啉衍生物的新方法。本发明方法是以苯胺衍生物1、化合物2为原料,在加热条件下发生缩合反应得到化合物3,化合物3加热关环即得到化合物4,化合物4在碱性条件下发生水解得到化合物5,化合物5在卤代试剂中同时完成对羧酸的卤代以及喹啉环上卤素的构筑得到化合物6,化合物6经过氨解得到化合物7,化合物7经过脱水得到最终化合物8。本发明的方法操作简单易行,反应条件温和,总收率及纯度较高,适合于工业化大规模生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 氰基 喹啉 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1. 一种制备3-氰基-4-卤代喹啉衍生物的新方法,其特征在于包括以下步骤:(1)苯胺衍生物1在加热条件下与化合物2发生缩合反应生成化合物3;
(2)化合物3加热条件下关环得到化合物4;
(3)化合物4在碱性条件下发生水解反应得到羧酸化合物5;
(4)化合物5在卤代试剂中同时完成喹啉换上卤素的构筑以及对羧酸的卤代反应生成化合物6;
(5)化合物6发生氨解反应得到酰胺化合物7;
(6)酰胺化合物7经过脱水形成最终产物8
。
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