[发明专利]作为JANUS激酶抑制剂的杂环化合物无效
申请号: | 201080064578.3 | 申请日: | 2010-12-22 |
公开(公告)号: | CN102762571A | 公开(公告)日: | 2012-10-31 |
发明(设计)人: | Y.S.巴布;P.L.科蒂安 | 申请(专利权)人: | 拜奥克里斯特制药公司 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;万雪松 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供本文描述的式(I)化合物: (I)或其盐。本发明还提供包含式(I)化合物的药物组合物、制备式I化合物的方法、可用于制备式(I)化合物的中间体以及使用式(I)化合物抑制免疫反应或治疗癌症或血液学恶性肿瘤的治疗方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 janus 激酶 抑制剂 杂环化合物 | ||
【主权项】:
1. 式I化合物或其盐:I其中:A为被一个或多个R3基团任选取代的呋喃;X为NH、O、S或不存在;Y为杂芳基或芳基,其中当X为NH、O或S时,杂芳基通过碳原子与X连接,并且其中Y的任何杂芳基或芳基可被一个或多个Ra基团任选取代;R1为-C(O)NRgRh、-C(S)NRgRh或-C(=NRi)NRgRh;R2为杂芳基、-NR6R7、-OR8、SR8或CHR9R10,其中R2的任何杂芳基可被一个或多个R11基团任选取代;R3各自独立地为卤代、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、-ORa2、-OC(O)Rb2、-OC(O)NRc2Rd2、-SRa2、-S(O)2OH、-S(O)Rb2、-S(O)2Rb2、-S(O)2NRc2Rd2、-NRc2Rd2、-NRe2C(O)Rb2、-NRe2C(O)NRc2Rd2、NRe2S(O)2Rb2、-NRe2S(O)2NRc2Rd2、NO2、-C(O)Ra2、-C(O)ORa2或-C(O)NRc2Rd2;R6选自(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、杂环和芳基,并且R7选自H和(C1-C6)烷基;或者R6和R7与它们连接的氮共同形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吗啉代或硫代吗啉代,其中R6和R7的任何烷基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基、杂环、芳基吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吗啉代或硫代吗啉代可被一个或多个R11基团任选取代;R8各自独立地选自(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂芳基和芳基,其中R8的任何烷基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基或芳基可被一个或多个R11基团任选取代;R9选自(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂芳基、杂环和芳基,并且R10选自H和(C1-C6)烷基;或者R9和R10与它们连接的碳共同形成(C3-C7)环烷基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吗啉代或硫代吗啉代,其中R9和R10的任何烷基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基、杂环、芳基吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吗啉代或硫代吗啉代可被一个或多个R11基团任选取代;R11各自独立地选自(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、-ORm、-NRtCORn、NRoRp、杂芳基和芳基,其中烷基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基或芳基可被一个或多个选自以下的基团任选取代:卤代、Rq、OH、CN、-ORq、-OC(O)Rq、-OC(O)NRrRs,SH、-SRq、-S(O)Rq、-S(O)2OH、-S(O)2Rq、-S(O)2NRrRs、-NRrRs、-NRtCORq、-NRtCO2Rq、-NRtCONRrRs、-NRtS(O)2Rq、-NRtS(O)2NRrRs、NO2、CHO、-C(O)Rq、CO2H、-C(O)ORq和-C(O)NRrRs;Ra各自独立地选自(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、卤代、CN、-ORf、-OC(O)Rb、-OC(O)NRcRd、-SRf、-S(O)Rb、-S(O)2OH、-S(O)2Rb、-S(O)2NRcRd、-NRcRd、-NReCORb、-NReCO2Rb、-NReCONRcRd、-NReS(O)2Rb、-NReS(O)2NRcRd、NO2、-C(O)Rf、-C(O)ORf和-C(O)NRcRd;Rb各自独立地为(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基或芳基;Rc和Rd各自独立地选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基和芳基;或者Rc和Rd与它们连接的氮共同形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吗啉代或硫代吗啉代;Re各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或(C3-C6)环烷基;Rf各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基或芳基;Rg各自独立地选自芳基、杂环和杂芳基,其中Rg的任何芳基或杂芳基可被一个或多个Rk基团任选取代,并且其中Rg的任何杂环可被一个或多个氧代(C=O)或Rk基团任选取代;Rh各自独立地选自H、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、(C3-C8)环烷基、杂环、杂芳基和芳基,其中Rh的任何芳基或杂芳基可被一个或多个Rk基团任选取代,并且其中Rh的任何烷基、烯基、炔基、环烷基或杂环可被一个或多个氧代(C=O)或Rk基团任选取代;Ri独立地为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或(C3-C6)环烷基;Rk各自独立地选自卤代、Ry、CN、OH、-ORy、-OC(O)Ry、-OC(O)NRvRw、SH、-SRy、-S(O)Ry、-S(O)2OH、-S(O)2Ry、-S(O)2NRvRw、-NRvRw、-NRxCORy、-NRxCO2Ry、-NRxCONRvRw、-NRxS(O)2Ry、-NRxS(O)2NRvRw、NO2、-C(O)Ru、-C(O)ORu和-C(O)NRvRw;Rm各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基或芳基;Rn各自独立地为(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基或芳基;Ro和Rp各自独立地选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基和芳基;或者Ro和Rp与它们连接的氮共同形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吗啉代或硫代吗啉代;Rq各自独立地为(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基或芳基;Rr和Rs各自独立地选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基和芳基;或者Rr和Rs与它们连接的氮共同形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吗啉代或硫代吗啉代;Rt各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或(C3-C6)环烷基;Ru各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基或芳基;Rv和Rw各自独立地选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基和芳基;或者Rv和Rw与它们连接的氮共同形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吗啉代或硫代吗啉代,其中Rv和Rw的任何烷基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基、杂环、芳基吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吗啉代或硫代吗啉代可被一个或多个独立地选自OH、CH2OH、NH2和CONH2的基团任选取代;Rx各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或(C3-C6)环烷基;Ry各自独立地为(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基或芳基,其中Ry的任何烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环、杂芳基或芳基可被一个或多个选自ORu和NRvRw的基团任选取代;Ra2各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基或芳基;Rb2各自独立地为(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基或芳基;Rc2和Rd2各自独立地选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C6)环烷基、杂环、杂芳基和芳基;或者Rc2和Rd2与它们连接的氮共同形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、哌嗪-1-基、氮杂环丁烷-1-基、吗啉代或硫代吗啉代;和Re2各自独立地为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基或(C3-C6)环烷基。
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- 本发明涉及一种2‑((1S,3aR,7aR)‑5‑叔丁氧羰基四氢呋喃并[3,4]哌啶‑1)乙酸的合成方法,本发明分11步,由二羧酸吡啶化合物1在二氯亚砜中进行酯化得到二酯化合物2,再用钯碳还原吡啶环得到化合物3,然后与Boc酸酐反应得到boc保护的化合物4,用氢氧化锂水解得到二羧酸化合物5,在乙酸酐中关环得到化合物6,用NaBH4还原开环得到位置异构化合物7A和7B混合物,在碘甲烷,碳酸钾条件下,关环生成位置异构的内酯8A和8B,第八步,过柱分离出来的8A用DIBAH还原得到化合物9,再经过叶立德反应得到化合物10,在碱性条件下进行麦克尔加成得到化合物11,最后化合物11在碱性条件下水解得到最终化合物。
- 一种以含氮五元杂环为母核的化合物及其在有机电致发光器件上的应用-201711320741.8
- 缪康健;张兆超;李崇;庞羽佳 - 江苏三月光电科技有限公司
- 2017-12-12 - 2019-06-21 - C07D491/048
- 本发明公开了一种以含氮五元杂环为母核的化合物及其在有机电致发光器件上的应用,该化合物以含氮五元杂环为核心,具有分子间不易结晶、不易聚集、具有良好成膜性的特点。本发明化合物作为有机电致发光器件的发光层材料使用时,器件的电流效率得到很大改善;同时,对于器件寿命提升非常明显。
- 一种具有螺结构的有机电致发光化合物及其发光器件-201611052492.4
- 黄锦海;苏建华 - 上海道亦化工科技有限公司
- 2016-11-24 - 2019-06-18 - C07D491/048
- 本发明提供了一种具有螺结构的有机电致发光化合物,该化合物具有较好热稳定性、高发光效率、高发光纯度,可以用于制作有机电致发光器件,应用于有机电致发光器件、有机太阳能电池、有机薄膜晶体管或有机光感受器领域。本发明还提供了一种有机电致发光器件,其包括阳极、阴极和有机层,有机层包含发光层、空穴注入层、空穴传输层、空穴阻挡层、电子注入层、电子传输层中的至少一层,有机层中至少一层包含有如结构式I的化合物。
- 4;4a;5;7-四氢-3H-呋喃并[3;4-b]吡啶基化合物-201780067760.6
- S.F.A.万布兰德;H.J.M.吉森;F.J.R.朗布特 - 詹森药业有限公司
- 2017-11-03 - 2019-06-14 - C07D491/048
- 本发明涉及具有式(I)所示结构的、β‑位点APP‑裂解酶的4,4a,5,7‑四氢‑3H‑呋喃并[3,4‑b]吡啶基化合物抑制剂其中这些基团是如在说明书中所定义的。本发明还涉及包含此类化合物的药物组合物,涉及制备此类化合物和组合物的方法,并且涉及此类化合物和组合物用于预防和治疗其中涉及β‑位点APP‑裂解酶的失调的用途,这些失调比如阿尔茨海默病(AD)、轻度认知损害、临床前阿尔茨海默病、衰老、痴呆、路易体痴呆、唐氏综合征、与中风相关的痴呆、与帕金森病相关的痴呆和与β‑淀粉样蛋白相关的痴呆。
- 一种2;3-吡嗪二羧酸酐的制备工艺-201910241424.X
- 崔金回;张文兴;刘力 - 江西特莫尔药业有限公司
- 2019-03-28 - 2019-05-31 - C07D491/048
- 一种2,3‑吡嗪二羧酸酐的制备工艺,步骤是,将水与亚硫酸氢钠搅拌溶解,滴加乙二醛搅拌,再加邻苯二胺搅拌;然后加入碳酸钠,搅拌后静置,放掉含盐水相。加入高锰酸钾,之后控制温度并保温;将溶液离心过滤,在过滤液中调pH值,降至常温,加活性炭搅拌过滤后将溶液抽滤,加盐水调pH值,并冷却至10℃以下,离心过滤得单钾盐。在反应釜中投入盐酸溶液和单钾盐,搅拌升温,加活性炭,热滤到另一反应釜,盐水冷却至20℃以下,离心过滤。在反应釜中加入前步骤干品,再抽入醋酐,升温,再用水冷却,离心,烘干,得成品。本发明通过对现有技术进行步骤、工艺参数的优化,使得制备工艺更加完善合理,生产成本降低、收率大大提高。
- 呋喃并[2;3-d]嘧啶-4-胺衍生物-201710204740.0
- 王康敏;赵刚;刘继峰;蒲林;陈伟 - 成都知普莱生物医药科技有限公司
- 2017-03-30 - 2019-05-21 - C07D491/048
- 本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物。本发明还提供了前述化合物在制备抗肿瘤药物、血管生成抑制剂、EFGR激酶抑制剂或AUR A激酶抑制剂中的用途。
- 一种生物素手性内酯的不对称合成新方法-201910095360.7
- 张兴贤;刘洪涛;郑广;庞正查;梁超;杨柳阳 - 浙江圣达生物药业股份有限公司;浙江工业大学
- 2019-01-31 - 2019-05-14 - C07D491/048
- 本发明公开了一种生物素手性内酯的不对称合成新方法,所述的方法以环酸酐为起始原料,经选择性醇解、还原、环合制得手性内酯(3S,6R)‑1,3‑二苄基四氢呋喃并咪唑‑2,4‑二酮。本发明工艺路线简单,原料廉价易得,所述的碱性催化剂几乎不溶于水,通过简单的萃取实现回收套用,减小生产成本,改善了醇解反应的非对映异构选择性,本发明的方法操作简便,反应条件温和、操作简便、收率高、立体选择性好的优点,有较好的应用价值和经济效益。
- 叔丁基7-羟基六氢呋喃并[3;2-b]吡啶-4(2H)-羧酸酯的制备方法-201710512773.1
- 任文武;史桂滨;吕秀芝;孙宝龙;张津铜;吴明昆;宋艾芳;张永丽;于凌波;马汝建 - 上海合全医药有限公司
- 2017-06-29 - 2019-04-30 - C07D491/048
- 本发明涉及一种(3aR,7S,7aR)‑叔丁基7‑羟基六氢呋喃并[3,2‑b]吡啶‑4(2H)‑羧酸酯的制备方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分九步:第九步在硼氢化钠作用下得到一对化合物12与12A。本发明获得的化合物为许多药物合成的有用中间体或产品。
- 一种噻吨类有机电致发光材料及其制备方法和应用-201611248688.0
- 孙虎;张善国;王子宁;付文岗;胡葆华;刘宗晓 - 中节能万润股份有限公司
- 2016-12-29 - 2019-04-30 - C07D491/048
- 本发明公开了一种噻吨类有机电致发光材料,上述有机电致发光材料以噻吨为母核,其结构式为:本发明提供的噻吨类有机电致发光材料中,以噻吨为母核,连接芳香杂环基团,破坏了分子对称性,从而破坏分子的结晶性,避免了分子间的聚集作用,具有好的成膜性,且分子中多为刚性基团,因而提高材料的热稳定性;同时,本发明提供的噻吨类有机电致发光材料具有D‑A结构,电子和空穴分布更加平衡,且具有合适的HOMO和LUMO能级,可有效提高高激子利用率和高荧光辐射效率,降低高电流密度下的效率滚降,降低器件电压,改善器件在高电流密度下效率滚降问题。
- 一种红色磷光化合物及其使用该化合物的有机发光器件-201811325889.5
- 郑贤哲;黄东;华万鸣;全美子;赵晓宇 - 浙江华显光电科技有限公司
- 2018-11-08 - 2019-04-26 - C07D491/048
- 本发明涉及一种红色磷光化合物和使用该化合物的有机发光管器件,更具体而言,涉及一种具有优异的色纯度和高亮度及发光效率的可溶的磷光化合物以及使用该化合物的OLED器件。一种磷光化合物,其结构式如I所示,上述的结构式I中,R独立地选自以下结构:其中,Ar独立地选自C6‑C30芳基、C2‑C30杂芳基中的一种。所述的C6‑C30芳基选自苯基、萘基、联苯基、三联苯基和菲基中的一种。所述的C2‑C30杂芳基选自吡啶基、联吡啶基、喹啉基、异喹啉基、菲咯啉基和三嗪基中的一种。本发明使用I所示的化学式作为有机发光二极管器件的发光层,具有优异的色纯度和亮度以及延长的耐久性效果。
- 一种6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶及其制备方法-201580026821.5
- 王路路;张喜全;刘飞;朱益忠;高超;汤松;朱波;汤剑秋 - 正大天晴药业集团股份有限公司;北京赛林泰医药技术有限公司
- 2015-08-05 - 2019-04-26 - C07D491/048
- 本发明提供了一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶及其制备方法。本发明通过将6‑(2‑氯‑4‑碘苯基氨基)‑N‑(2‑羟基乙氧基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑4,5‑二氢呋喃并[3,2‑c]吡啶‑7‑甲酰胺溶于非质子极性溶剂中,再加入第二种溶剂析晶,得到一种结晶。结晶方法操作简便,有利于工业化生产;制得的结晶纯度高、稳定性好,有利于药品生产与贮存。
- 有机化合物、发光元件、发光装置、电子设备及照明装置-201910126658.X
- 山口知也;吉住英子;木户裕允;濑尾哲史;佐佐木俊毅 - 株式会社半导体能源研究所
- 2018-07-25 - 2019-04-19 - C07D491/048
- 本发明涉及一种有机化合物、发光元件、发光装置、电子设备及照明装置。本发明提供一种新颖的有机化合物的呋喃并吡嗪衍生物。一种具有呋喃并吡嗪骨架并是以下述通式(G1)表示的有机化合物。式中,Q表示氧或硫,Ar1表示取代或未取代的稠合芳香环,R1及R2分别独立地表示氢或碳原子的总数为1至100的基,并且,R1和R2中的至少一个包括具有取代或未取代的二芳基氨基、取代或未取代的稠合芳香烃环以及取代或未取代的富π电子型稠合杂芳环中的任一个的骨架,但以下述结构式1-22、3-43、4-5以及6-9表示的化合物除外。
- 一种含螺二甲基蒽芴的化合物及其应用-201710899599.0
- 王芳;张兆超;李崇;张小庆 - 江苏三月光电科技有限公司
- 2017-09-28 - 2019-04-05 - C07D491/048
- 本发明公开了一种含螺二甲基蒽芴的化合物及其应用,本化合物因含有螺二甲基蒽芴结构,具有很强的刚性,而且在连接咔唑衍生物长支链结构后,使得该化合物具有分子间不易结晶、聚集、具有良好成膜性等特点;本发明化合物因母核具有双极性,支链为给电子基团,而支链基团给电子能力的强弱不同,因此,材料的HOMO能级有所不同,可作为不同功能层材料使用;另外,本发明化合物具有较高的三线态能级,可有效阻挡能量损失、并利于能量传递。因此,本发明化合物作为有机电致发光功能层材料应用于OLED器件后,器件的电流效率,功率效率和外量子效率均得到很大改善;同时,对于器件寿命提升非常明显。
- 一种含螺氧杂蒽芴的化合物及其在有机电致发光器件上的应用-201710901085.4
- 王立春;王芳;张兆超;李崇;张小庆 - 江苏三月光电科技有限公司
- 2017-09-28 - 2019-04-05 - C07D491/048
- 本发明公开了一种含螺氧杂蒽芴的化合物及其在有机电致发光器件上的应用,本化合物因含有螺氧杂蒽芴结构,具有很强的刚性,而且在连接咔唑衍生物长支链结构后,使得该化合物具有分子间不易结晶、聚集、良好成膜性等特点;本发明化合物因母核具有双极性,支链为给电子基团,而支链基团给电子能力的强弱又有所不同,因此,材料的HOMO能级有所不同,可作为不同功能层材料使用;另外,本发明化合物具有较高的三线态能级,可有效阻挡能量损失、并利于能量传递。因此,本发明化合物作为有机电致发光功能层材料应用于OLED器件后,器件的电流效率,功率效率和外量子效率均得到很大改善;同时,对于器件寿命提升非常明显。
- 生物素的中间体的制造方法、及生物素的制造方法-201780048750.8
- 岩崎史哲;山本博将;田中健次;关雅彦;清家吉贵 - 株式会社德山
- 2017-07-26 - 2019-04-02 - C07D491/048
- 本申请提供一种能提高作为生物素的中间体的酰胺醇化合物的产率的、该中间体的新型制造方法。一种制造酰胺醇化合物的方法,其中,通过将下述式(1)所示的三酮化合物,(i)利用NaAlH2(OCH2CH2OCH3)2进行还原之后,利用硼氢化金属盐进一步进行还原;或者(ii)利用硼氢化钙进行还原,来制造下述式(3)所示的酰胺醇化合物(式中,R1及R2分别为氢原子或亚脲基的保护基,既可以相同,也可以为不同的基团,R4为烷基、芳烷基、或芳基,R5、R6、及R7分别为氢原子、烷基、烷氧基、或卤素原子。)。
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