[发明专利]AMPK的噻吩并[2,3-B]嘧啶二酮活化剂及其治疗用途有效
申请号: | 201080064452.6 | 申请日: | 2010-12-28 |
公开(公告)号: | CN102803269A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | 丹尼尔·卡拉沃;索菲·阿拉库-博泽克;塞巴斯蒂安·博尔兹;弗兰克·勒普弗;劳伦·法弗里亚尔;杰-丹尼斯·杜兰德;克里斯汀·卡伦 | 申请(专利权)人: | 珀科赛尔 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/33;A61P3/10 |
代理公司: | 北京友联知识产权代理事务所(普通合伙) 11343 | 代理人: | 尚志峰;汪海屏 |
地址: | 法国里昂*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: |
本发明涉及作为AMPK(AMP活化蛋白激酶)的直接活化剂的化合物以及它们在治疗通过活化AMPK调节的障碍中的用途。例如,根据本发明的化合物可用于治疗糖尿病、代谢综合征、肥胖症、炎症、癌症和心血管疾病。 |
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搜索关键词: | ampk 噻吩 嘧啶 活化剂 及其 治疗 用途 | ||
【主权项】:
1.式(1)的化合物,
其中R1表示氢原子、烷基或卤素原子;R2表示芳基或杂芳基;R3和R4独立地表示卤素原子、烷基、芳基、环烷基、杂环烷基、烷氧基、氰基、芳烷基、杂芳基、CO2R5或CONR6R7基团;并且R5、R6和R7独立地表示氢原子或烷基;R6和R7能够替代地融合而形成含有氮原子的环,或者其几何异构体、互变异构体、差向异构体、对映异构体、立体异构体、非对映异构体、外消旋化合物、药学上可接受的盐、前药或溶剂化物。
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