[发明专利]用于治疗听力损伤和眩晕的β-咔啉无效
| 申请号： | 201080063025.6 | 申请日： | 2010-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN102844029A | 公开（公告）日： | 2012-12-26 |
| 发明（设计）人： | H·罗美尔斯巴奇 | 申请（专利权）人： | 奥迪欧医药设备有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/437 | 分类号： | A61K31/437;A61P27/16;A61P1/08;A61P25/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 张海文 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及β-咔啉（优选9-烷基-β-咔啉（9-烷基-β-BC））、其制备及其在预防和治疗听力损伤、耳鸣、急性声创伤、眩晕及前庭障碍中的用途，以及包含这些β-咔啉的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 听力 损伤 眩晕 咔啉 | ||
【主权项】：
1.通式（I）的化合物的用途，![]()
其中，R1是下述基团中的一种：–R12、–CR4R5R6、-NR12R13、–CO-NH–R12、–CO–O–R12；R2–R6独立地代表以下基团：–R7、–R8、–R9、–R10、–R11、–H、–OH、–OR7、–OCH3、–OC2H5、–OC3H7、–O–cyclo-C3H5、–OCH(CH3)2、–OC(CH3)3、–OC4H9、-OPh、-OCH2-Ph、-OCPh3、–SH、–SCH3、–SC2H5、–SC3H7、–S–cyclo-C3H5、–SCH(CH3)2、–SC(CH3)3、-NO2、–F、–Cl、–Br、-I、-N3、–CN、–OCN、-NCO、–SCN、-NCS、–CHO、–COCH3、–COC2H5、–COC3H7、–CO–cyclo-C3H5、–COCH(CH3)2、–COC(CH3)3、–COOH、–COCN、–COOCH3、–COOC2H5、–COOC3H7、–COO–cyclo-C3H5、–COOCH(CH3)2、–COOC(CH3)3、–OOC-CH3、–OOC–C2H5、–OOC–C3H7、–OOC–cyclo-C3H5、–OOC–CH(CH3)2、–OOC–C(CH3)3、–CONH2、–CONHCH3、–CONHC2H5、–CONHC3H7、–CONH–cyclo-C3H5、–CONH[CH(CH3)2]、-CONH[C(CH3)3]、-CON(CH3)2、-CON(C2H5)2、-CON(C3H7)2、-CON(cyclo-C3H5)2、–CON[CH(CH3)2]2、–CON[C(CH3)3]2、-NHCOCH3、-NHCOC2H5、-NHCOC3H7、-NHCO-cyclo-C3H5、-NHCOCH(CH3)2、-NHCOC(CH3)3、-NHCO-OCH3、-NHCO-OC2H5、-NHCO–OC3H7、-NHCO–O–cyclo-C3H5、-NHCO–OCH(CH3)2、-NHCO–OC(CH3)3、-NH2、-NHCH3、-NHC2H5、-NHC3H7、-NH-cyclo-C3H5、-NHCH(CH3)2、-NHC(CH3)3、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-N(C3H7)2、-N(cyclo-C3H5)2、-N[CH(CH3)2]2、-N[C(CH3)3]2、–SOCH3、–SOC2H5、-SOC3H7、-SO-cyclo-C3H5、-SOCH(CH3)2、-SOC(CH3)3、-SO2CH3、-SO2C2H5、-SO2C3H7、-SO2-cyclo-C3H5、-SO2CH(CH3)2、-SO2C(CH3)3、-SO3H、-SO3CH3、-SO3C2H5、-SO3C3H7、-SO3-cyclo-C3H5、-SO3CH(CH3)2、-SO3C(CH3)3、-OCF3、-OC2F5、-O-COOCH3、-O-COOC2H5、-O-COOC3H7、-O-COO-cyclo-C3H5、-O-COOCH(CH3)2、-O-COOC(CH3)3、-NH-CO-NH2、-NH-CO-NHCH3、-NH-CO-NHC2H5、-NH-CO-NHC3H7、-NH-CO-NH-cyclo-C3H5、-NH–CO-NH[CH(CH3)2]、-NH–CO-NH[C(CH3)3]、-NH–CO-N(CH3)2、-NH–CO-N(C2H5)2、-NH–CO-N(C3H7)2、-NH-CO-N(cyclo-C3H5)2、-NH–CO-N[CH(CH3)2]2、-NH-CO-N[C(CH3)3]2、-NH-CS-NH2、-NH-CS-NHCH3、-NH-CS-NHC2H5、-NH–CS–NHC3H7、-NH–CS-NH–cyclo-C3H5、-NH–CS-NH[CH(CH3)2]、-NH–CS-NH[C(CH3)3]、–NH–CS-N(CH3)2、-NH–CS-N(C2H5)2、-NH–CS-N(C3H7)2、-NH–CS-N(cyclo-C3H5)2、-NH–CS-N[CH(CH3)2]2、-NH–CS-N[C(CH3)3]2、-NH–C(=NH)-NH2、-NH–C(=NH)-NHCH3、-NH–C(=NH)-NHC2H5、-NH–C(=NH)-NHC3H7、–OC6H4-OCH3、-NH–C(=NH)-NH–cyclo-C3H5、-NH–C(=NH)-NH[CH(CH3)2]、-CF2Cl、-NH–C(=NH)-NH[C(CH3)3]、-NH–C(=NH)-N(CH3)2、-NH–C(=NH)-N(C2H5)2、-NH–C(=NH)-N(C3H7)2、-NH–C(=NH)-N(cyclo-C3H5)2、–OC6H4-CH3、-NH–C(=NH)-N[CH(CH3)2]2、-NH–C(=NH)-N[C(CH3)3]2、–O–CO-NH2、–O–CO-NHCH3、–O–CO-NHC2H5、–O–CO-NHC3H7、–O–CO-NH–cyclo-C3H5、–O–CO-NH[CH(CH3)2]、–O–CO-NH[C(CH3)3]、–O–CO-N(CH3)2、–O–CO-N(C2H5)2、–O–CO-N(C3H7)2、–O–CO-N(cyclo-C3H5)2、–O–CO-N[CH(CH3)2]2、–O–CO-N[C(CH3)3]2、–O–CO–OCH3、–O–CO–OC2H5、–O–CO–OC3H7、–O–CO–O–cyclo-C3H5、–O–CO–OCH(CH3)2、–O–CO–OC(CH3)3、–CH2–COOH、–CH2–COOCH3、–CH2–COOC2H5、–CH2–COC3H7、–CH2–CO–cyclo-C3H5、–CH2–COCH(CH3)2、–CH2–COC(CH3)3。R7–R13独立地代表以下基团：-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CH2-CH2F、-CH2-CHF2、-CH2-CF3、-CH2-CH2Cl、-CH2-CH2Br、-CH2-CH2I、cyclo-C3H5、cyclo-C4H7、cyclo-C5H9、cyclo-C6H11、cyclo-C7H13、cyclo-C8H15、-Ph、-CH2-Ph、-CPh3、-CH3、-C2H5、-C3H7、-CH(CH3)2、-C4H9、-CH2-CH(CH3)2、-CH(CH3)-C2H5、-C(CH3)3、-C5H11、-CH(CH3)–C3H7、–CH2–CH(CH3)–C2H5、-CH(CH3)-CH(CH3)2、-C(CH3)2-C2H5、-CH2-C(CH3)3、-CH(C2H5)2、-C2H4-CH(CH3)2、-C6H13、–C3H6–CH(CH3)2、–C2H4–CH(CH3)–C2H5、–CH(CH3)–C4H9、–CH2–CH(CH3)–C3H7、-CH(CH3)-CH2-CH(CH3)2、-CH(CH3)-CH(CH3)-C2H5、-CH2-CH(CH3)-CH(CH3)2、–CH2–C(CH3)2–C2H5、–C(CH3)2–C3H7、–C(CH3)2–CH(CH3)2、–C2H4–C(CH3)3、-CH(CH3)-C(CH3)3、-CH=CH2、-CH2-CH=CH2、-C(CH3)=CH2、-CH=CH-CH3、–C2H4–CH=CH2、-C7H15、-C8H17、–CH2–CH=CH–CH3、–CH=CH–C2H5、–CH2–C(CH3)=CH2、-CH(CH3)-CH=CH、-CH=C(CH3)2、-C(CH3)=CH-CH3、-CH=CH-CH=CH2、-C3H6-CH=CH2、-C2H4-CH=CH-CH3、-CH2-CH=CH-C2H5、-CH=CH-C3H7、-CH2-CH=CH-CH=CH2、-CH=CH-CH=CH-CH3、-CH=CH-CH2-CH=CH2、-C(CH3)=CH-CH=CH2、-CH=C(CH3)-CH=CH2、-CH=CH-C(CH3)=CH2、-C2H4-C(CH3)=CH2、-CH2-CH(CH3)-CH=CH2、-CH(CH3)-CH2-CH=CH2、-CH2-CH=C(CH3)2、-CH2-C(CH3)=CH-CH3、-CH(CH3)-CH=CH-CH3、-CH=CH-CH(CH3)2、-CH=C(CH3)-C2H5、-C(CH3)=CH-C2H5、-C(CH3)=C(CH3)2、-C(CH3)2-CH=CH2、-CH(CH3)-C(CH3)=CH2、-C(CH3)=CH-CH=CH2、-CH=C(CH3)-CH=CH2、-CH=CH-C(CH3)=CH2、-C4H8-CH=CH2、–C3H6–CH=CH–CH3、–C2H4–CH=CH–C2H5、–CH2–CH=CH–C3H7、–CH=CH–C4H9、–C3H6–C(CH3)=CH2、-CH2-CH2-CH2-OCH3、–C2H4–CH(CH3)–CH=CH2、–CH2–CH(CH3)–CH2–CH=CH2、-CH2NH2、–CH(CH3)–C2H4–CH=CH2、–C2H4–CH=C(CH3)2、–C2H4–C(CH3)=CH-CH3、–CH2–CH(CH3)–CH=CH–CH3、–CH(CH3)–CH2–CH=CH–CH3、-CH2OH、-CH2SH、–CH2-CH=CH–CH(CH3)2、–CH2–CH=C(CH3)–C2H5、-CH2-CH2-CH2NH2、–CH2–C(CH3)=CH–C2H5、–CH(CH3)–CH=CH–C2H5、-CH2-CH2NH2、–CH=CH–CH2–CH(CH3)2、–CH=CH–CH(CH3)–C2H5、–CH=C(CH3)–C3H7、–C(CH3)=CH–C3H7、–CH2–CH(CH3)–C(CH3)=CH2、-CH2-CH2SH、–CH(CH3)–CH2–C(CH3)=CH2、–CH(CH3)–CH(CH3)-CH=CH2、-CH2-CH2-CH2OH、–CH2–C(CH3)2–CH=CH2、–C(CH3)2–CH2–CH=CH2、–CH2–C(CH3)=C(CH3)2、–CH(CH3)–CH=C(CH3)2、–C(CH3)2–CH=CH-CH3、-CH2-CH2-CH2SH、–CH(CH3)–C(CH3)=CH-CH3、–CH=C(CH3)–CH(CH3)2、–C(CH3)=CH–CH(CH3)2、–C(CH3)=C(CH3)–C2H5、–CH=CH–C(CH3)3、–C(CH3)2–C(CH3)=CH2、–CH(C2H5)–C(CH3)=CH2、–C(CH3)(C2H5)–CH=CH2、–CH(CH3)–C(C2H5)=CH2、–CH2–C(C3H7)=CH2、–CH2–C(C2H5)=CH–CH3、–CH(C2H5)–CH=CH-CH3、–C(C4H9)=CH2、–C(C3H7)=CH–CH3、–C(C2H5)=CH-C2H5、–C(C2H5)=C(CH3)2、–C[C(CH3)3]=CH2、–C[CH(CH3)(C2H5)]=CH2、–C[CH2–CH(CH3)2]=CH2、–C2H4–CH=CH–CH=CH2、-C6H4-OCH3、–CH2–CH=CH–CH2–CH=CH2、–CH=CH–C2H4–CH=CH2、-C6H4-OH、–CH2–CH=CH–CH=CH–CH3、–CH=CH–CH2–CH=CH–CH3、-CH2-CH2-OCH3、–CH=CH–CH=CH–C2H5、-CH2-CH=CH-C(CH3)=CH2、-CH2-CH2OH、-CH2-CH=C(CH3)-CH=CH2、–CH2–C(CH3)=CH–CH=CH2、-CH2-OCH3、–CH(CH3)–CH=CH–CH=CH2、-CH=CH-CH2-C(CH3)=CH2、-CH=CH-CH(CH3)-CH=CH2、-CH=C(CH3)-CH2-CH=CH2、–C(CH3)=CH–CH2-CH=CH2、–CH=CH–CH=C(CH3)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- 本发明公开了一类如式(I)所示的苯乙酰基四氢‑β‑咔啉类小分子有机化合物或药学上可接受的盐，或其药学组合物在制备抗瘢痕药物中的应用。本发明还公开了小分子化合物WG‑449E或药学上可接受的盐在抗瘢痕药物中的应用。本发明中小分子化合物WG‑449E或药学上可接受的盐具有抗瘢痕的作用，能够作为瘢痕抑制剂应用于烧伤、切伤等真皮创伤后引起的增生性瘢痕的治疗。本发明通过抑制瘢痕组织处胶原合成、成纤维细胞增殖与迁移来预防或治疗增生性瘢痕的形成与发展，具有以下优点：1.可有效抑制瘢痕的形成。2.可通过抑制瘢痕成纤维细胞的迁移缓解痒痛感。
- 平贝酮在制备预防和/或治疗人疱疹病毒感染药物中的应用-201610666822.2
- 萧伟;苏真真;王俨如;陶晓倩;曹亮;王振中;丁岗;胡晗绯 - 江苏康缘药业股份有限公司
- 2016-08-12 - 2019-07-12 - A61K31/437
- 本发明涉及医药技术领域，特别涉及平贝酮在制备预防和/或治疗人疱疹病毒感染药物中的应用。本发明研究发现平贝酮可以抑制人疱疹病毒的复制，缓解人疱疹病毒引起的症状，减轻人疱疹病毒感染导致的死亡，提高小鼠的存活率和平均存活日，延长生命率，呈剂量依赖关系。表明平贝酮可有效预防和/或治疗由人疱疹病毒感染引起的疾病。
- 新颖的噁唑烷酮抗菌化合物-201480060357.7
- 拉古·米特拉·阿拉;阿贾伊·库马尔·迪贝;斯里尼瓦斯·雷迪·马勒帕里;拉玛克里什那·雷迪·庞吉拉蒂 - 李药业有限公司
- 2014-07-28 - 2019-06-28 - A61K31/437
本发明涉及新颖的噁唑烷酮化合物。更特别地，本发明涉及在印度专利申请第5063/CHE/2013号和相应的PCT/IN2014/000018中公开的新颖的式I的[(S)‑N‑[[3‑[4‑氟‑3‑吗啉基苯基]‑2‑氧代噁唑烷‑5‑基]甲基]乙酰胺]化合物。该化合物是有效对抗多重耐药的嗜麦芽寡养单胞菌(S.Maltophilia)病原体和大量革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的广谱抗微生物剂。该化合物已经示出抗嗜麦芽寡养单胞菌的优良的生物活性，所述嗜麦芽寡养单胞菌已经发展出对大量抗生素(包括一些已知的和广泛使用的噁唑烷酮衍生物)的抗性。
- 双环式含氮杂环化合物-201780066055.4
- 中岛辰雄;林则充;石泽公平;津崎康则;岩村亮;坪池一成 - 田边三菱制药株式会社;宇部兴产株式会社
- 2017-08-25 - 2019-06-25 - A61K31/437
- 本发明提供特定的双环式含氮杂环化合物作为PDE7抑制剂的新型用途、以及具有PDE7抑制作用的新型双环式含氮杂环化合物、其制造方法及其应用、以及含有上述PDE7抑制剂或化合物的药物组合物等。具体而言，本发明提供以式(I)表示的化合物或其药理学上可容许的盐作为有效成分的PDE7抑制剂〔式中，符号具有说明书中记载的含义〕。
- 用于癌症治疗的双重CLK/CDK1抑制剂-201780067717.X
- 托马斯·R·韦伯;朴在显;钱德达莉亚·拉吉塞蒂 - 斯坦福国际研究院
- 2017-09-29 - 2019-06-25 - A61K31/437
- 本公开一般地涉及双重CLK2/CDK1抑制剂或具有较强的效力和特异性的CLK抑制剂，其用于在治疗导致癌症和其他人类疾病的发展的剪接体种系突变时靶向CLK2和CDK1激酶。本摘要意图作为用于在特定领域中进行搜索目的的浏览工具，并且不意图限制本发明。
- 组蛋白甲基转移酶EZH2的抑制剂在制备防治腹膜透析后腹膜纤维化的药物中的用途-201910162444.8
- 刘娜;施映枫;庄守纲 - 上海市东方医院（同济大学附属东方医院）
- 2019-03-05 - 2019-05-10 - A61K31/437
- 本发明提供了组蛋白甲基转移酶EZH2的抑制剂在制备防治腹膜透析后腹膜纤维化的药物中的用途。所述的组蛋白甲基转移酶EZH2的抑制剂为3‑DZNeP。本发明使用3‑DZNeP抑制组蛋白甲基转移酶EZH2，可减轻高糖腹膜透析液刺激引起的腹膜病理学改变，改善腹膜功能。本发明的抑制机制包括抑制纤维化信号通路，抑制炎症信号通路和炎症因子的释放，减少血管新生等。因此，EZH2可成为防治腹膜纤维化的重要靶点，其相关的抑制剂有望成为临床用药用于防治腹膜透析后腹膜纤维化的发生。
- 7-氮杂吲哚在使水生生物镇静、麻醉或安乐死中的应用-201610276594.8
- 刘超武;朱利;孙玉国 - 广州欣源生物科技有限公司
- 2016-04-29 - 2019-04-19 - A61K31/437
- 本发明公开了7‑氮杂吲哚在使水生生物镇静、麻醉或安乐死中的应用，本发明提供了7‑氮杂吲哚新的应用，其用于水生生物，绿色安全，能产生好的麻醉效果、较短的麻醉时间、在水生生物体内蓄积性小，因此产生的毒副作用也小，由于7‑氮杂吲哚为固体，熔点为178℃，具有很好的稳定性，从保存与使用方面考虑，具有较强的实用性；7‑氮杂吲哚来源稳定；在清塘捕捞、手术、运输水生生物方面均可应用，方便快捷。
- 由吡唑并吡啶酮类化合物构成的乙酰胆碱酯酶抑制剂的增效体系-201811578396.2
- 向飞;阿伐丁特·H;穆沙贝罕·L - 黄泳华
- 2018-12-23 - 2019-03-08 - A61K31/437
- 本发明提供了一种由第一吡唑并吡啶酮衍生物与第二吡唑并吡啶酮衍生物所构成的组合体系，该组合体系在极少的添加量时就能通过协同作用而增强Biebersteinia multifida DC提取物对乙酰胆碱酯酶的抑制作用。
- 美海屈林及其药学上可接受的盐在制备治疗糖尿病的药物中的应用-201811589155.8
- 沈旭;王佳颖;赵桐 - 南京中医药大学
- 2018-12-25 - 2019-03-08 - A61K31/437
- 本发明公开了美海屈林及其药学上可接受的盐在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用。本发明通过大量实验筛选，实验结果表明，美海屈林及其药学上可接受的盐降低二型糖尿病模型db/db小鼠的血糖及其糖化血红蛋白值，并且改善小鼠的口服葡萄糖耐量，丙酮酸耐量，胰岛素耐量等，显示出非常好的降糖功效。
- 吡啶并[3;4-b]吲哚衍生物作为IDO抑制剂的用途-201610014976.3
- 钱珊;王周玉;杨羚羚;李国菠;张曼;王伟;何彦颖;陈泉龙 - 西华大学
- 2016-01-11 - 2019-03-08 - A61K31/437
- 本发明公开了一类吡啶并[3,4‑b]吲哚衍生物制备IDO抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。
- 苦木生物碱作为吲哚胺-2;3-双加氧酶抑制剂的用途-201811440636.2
- 许卉;李志勇;王宁;杨倩文;李乔;张杰;许晓蒙 - 烟台大学
- 2018-11-29 - 2019-02-22 - A61K31/437
- 本发明提供了天然苦木生物碱或其药学上可接受的盐作为IDO抑制剂的用途。苦木生物碱或其药学上可接受的盐作为IDO抑制剂，可用于制备预防和/或治疗由IDO过活化介导的色氨酸代谢途径的病理学特征疾病的药物、食品、保健品、食品添加剂或营养补充剂，这些疾病选自癌症、抑郁症、阿尔兹海默症和帕金森症中的一种或多种。
- β-咔啉-3-羧酸二聚体用于制备预防和治疗抗肺癌药物的应用-201811172317.8
- 王俊儒;李娜;谷红玲;代江坤;席亚玺;王世军 - 西北农林科技大学
- 2018-10-09 - 2019-02-01 - A61K31/437
- 本发明涉及β‑咔啉‑3‑羧酸二聚体的新应用，具体涉及β‑咔啉‑3‑羧酸二聚体用于制备预防和治疗抗肺癌药物的应用，本发明所述β‑咔啉‑3‑羧酸二聚体的抗肺癌细胞活性显著高于抗其他癌细胞的活性。
- 蒲公英萃取物用于制备腺苷酸活化蛋白酶活化剂的用途-201410635019.3
- 苏香绫;林咏翔;魏宗德 - 百岳特生物科技（上海）有限公司;百岳特生物技术（上海）有限公司;百岳特化妆品（上海）有限公司;百岳特国际贸易（上海）有限公司
- 2014-11-12 - 2019-01-22 - A61K31/437
- 本发明公开了一种蒲公英(Taraxacum mongolicum)萃取物用于制备腺苷酸活化蛋白酶(AMPK)活化剂的用途。其中该蒲公英萃取物是由蒲公英以一醇类萃取而得。且该蒲公英萃取物进一步包含由蒲公英的乙醇萃取物以一溶剂萃取而得的萃取物，该溶剂为正己烷(n‑Hexane)、二氯甲烷(Dichloromethane)、乙酸乙酯(Ethyl acetate)或水。本发明可应用于调节人体内的脂肪酸、胆固醇、脂肪、三酸甘油酯、糖份的代谢、癌症及免疫功能。
- 一种咪唑并吡啶衍生物的用途-201811289656.4
- 曹华;陈伟鑫 - 广东药科大学
- 2018-10-31 - 2018-12-21 - A61K31/437
- 本发明属于有机化合物用途领域，具体涉及一种咪唑并吡啶衍生物的用途。本发明提供的式I的咪唑并吡啶衍生物用于制备杀菌、抑菌药剂的用途，
本发明提供的咪唑并吡啶衍生物应用于手足癣药剂的用途，所述手足癣药剂，兼具有良好的杀菌、护肤、抑菌、消炎多重功效，同时本发明提供的抑菌洗手液还具有良好的抗过敏效果，防止手足癣疾病复发，安全性高，具有良好的应用前景。
- 用氘代JAK抑制剂治疗脱毛障碍-201780027427.2
- A·T·瓦格纳;J·V·卡塞拉;P·B·格雷汉姆;V·布拉曼;V·尤塔姆辛格;J·冯赫恩;C·E·汉密尔顿 - 康塞特医药品有限公司
- 2017-05-04 - 2018-12-21 - A61K31/437
- 本披露是治疗受试者的脱毛障碍的方法，该脱毛障碍有益地通过给予JAK1和/或JAK2抑制剂治疗。该方法包括给予该受试者约4mg至约50mg的范围的量的化合物(I)：
或其药学上可接受的盐。本发明还提供包含化合物(I)的组合物以及此类组合物在所述方法中的用途。
- 一种含有吡咯并六元杂环化合物或其可药用盐的药物组合物-201780001401.0
- 卢韵;张新华;王晨阳;刘同辉 - 江苏恒瑞医药股份有限公司
- 2017-02-28 - 2018-12-04 - A61K31/437
- 本发明提供了一种含有吡咯并六元杂环化合物或其可药用盐的药物组合物。具体而言，本发明提供了一种药物组合物，含有5‑(2‑二乙胺基‑乙基)‑2‑(5‑氟‑2‑氧代‑1,2‑二氢‑吲哚‑3‑亚基‑甲基)‑3‑甲基‑1,5,6,7‑四氢‑吡咯[3,2‑c]吡啶‑4‑酮或其药理学上可接受的盐，以及至少一种水溶性填充剂。本发明的药物组合物具有溶出迅速、稳定性良好的特点。
- 一种促进脐带间充质干细胞迁移的MMP-2激动剂及在干细胞领域的应用-201810656435.X
- 赵立士;陈名星 - 淮安康宜莱干细胞生物科技有限公司
- 2018-06-24 - 2018-11-23 - A61K31/437
- 本发明公开了一种促进脐带间充质干细胞迁移的MMP‑2激动剂及在干细胞领域的应用。本发明发现，marinacarboline A、marinacarboline B、marinacarboline C、trigonostemine A、trigonostemine B、trigonostemine E、trigonostemine F为MMP‑2激活剂，可有效激活脐带间充质干细胞MMP‑2表达；MMP‑2激活剂marinacarboline A、marinacarboline B、marinacarboline C、trigonostemine A、trigonostemine B、trigonostemine E、trigonostemine F可以显著提高脐带间充质干细胞的体外迁移能力，且迁移促进能力与对MMP‑2的激活强度呈正相关。
- CaMKII抑制剂和其用途-201480012869.6
- D·E·利维;H·舒尔曼;B·帕拉谢利;E·布拉德利;S·K·南古诺里;B·帕拉古德;I·勒胡斯 - 阿略斯泰罗斯医疗公司
- 2014-03-05 - 2018-11-23 - A61K31/437
- 本发明提供可用作Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaMKII)抑制剂的化合物、其组合物和其使用方法。心血管疾病仍然是发达国家死亡的第一诱因。此外，发展中国家的心血管疾病发病率显著增高。虽然心血管疾病一般影响老年人，但心血管疾病的前身，尤其是动脉粥样硬化，始于早年生活，使得从幼年时期开始有必要进行初期预防。
- 用于卵巢癌的组合疗法-201280054290.7
- E·M·千;S·E·普莱特;L·F·斯坦卡托 - 伊莱利利公司
- 2012-10-31 - 2018-11-16 - A61K31/437
- 本发明提供了在需要治疗的哺乳动物中治疗卵巢癌的方法，其包括施用有效量的吉西他滨，顺铂或卡铂，与5‑[2‑叔丁基‑5‑(4‑氟‑苯基)‑1H‑咪唑‑4‑基]‑3‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑3H‑咪唑并[4,5‑b]吡啶‑2‑基胺的组合。
- 专利分类
