[发明专利]杂环磺酰胺衍生物无效

专利信息
申请号: 201080055665.2 申请日: 2010-12-07
公开(公告)号: CN102648188A 公开(公告)日: 2012-08-22
发明(设计)人: M·G·博克;D·奇卡娜;C·麦卡蒂;H·莫彼茨;C·潘迪特;R·波杜特里 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D263/56 分类号: C07D263/56;A61P35/00;C07D307/79;A61K31/423;A61K31/343;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)的化合物及其可药用的盐。已经证明该化合物可作为MEK的抑制剂并因此可用于治疗过度增殖性疾病(例如,癌症和炎症)。
搜索关键词: 杂环磺酰胺 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其可药用的盐:其中X是N或C(H);R1是任选地被一个或多个各自独立地选自列表1的取代基取代的芳基或杂芳基;R2是H或(C1-C6)烷基;R3是H、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基或羟基-取代的(C1-C6)烷基;R4是H、卤素、(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基;R5是H、卤素、(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基;R6是H或(C1-C6)烷基;R7是一种选自(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷基氨基、二-((C1-C6)烷基)氨基、环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基的化学部分,其中所述化学部分任选地被一至三个各自独立地选自卤素、氰基、(C2-C6)链烯基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-((C1-C6)烷基)氨基、(C1-C6)酰基氨基、(C1-C6)酰基(C1-C6)烷基氨基、(C3-C7)环烷基或3-至7-员杂环烷基的取代基取代,其中所述环烷基和所述杂环烷基任选地被一或两个各自独立地选自卤素、氰基、羟基、(C2-C6)链烯基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、苄氧基(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-((C1-C6)烷基)氨基、(C1-C6)酰基氨基或(C1-C6)酰基(C1-C6)烷基氨基的取代基取代;列表1选自羟基、氰基、硝基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、卤素、(C1-C6)烷基羰基、羧基、(C1-C6)烷氧基羰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-((C1-C6))烷基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二-((C1-C6)烷基)氨基羰基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基羰基((C1-C6)烷基)氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基((C1-C6)烷基)氨基、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基S(O)-、(C1-C6)烷基-SO2-、NH2-SO2-、(C1-C6)烷基N(H)-SO2-和二-((C1-C6)烷基)N-SO2-,其中上述烃键各自任选地被一个或多个各自独立地选自卤素、羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-((C1-C6)烷基)氨基或氰基的取代基取代。
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