[发明专利]新的美登素生物碱类以及该美登素生物碱类与抗体制备缀合物的用途

摘要

本发明涉及具有式(I)的化合物：其中：ALK是(C₁-C₆)亚烷基；X₁和X₂各自独立地为以下基团之一：-CH=CH-、-CO-、-CONR-、-NRCO-、-COO-、-OCO-、-OCONR-、-NRCOO-、-NRCONR’-、-NR-、-S(O)_n(n=0、1或2)或–O-；R和R’独立地为H或(C₁-C₆)烷基；i为整数1至40，优选为1至20，更优选为1至10；当X₂是-CH=CH-时，j是对应1的整数，当X₂不是-CH=CH-时，j是对应2的整数；Z_b是单键、-O-或-NH-，R_b是H或(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₇)环烷基、芳基、杂芳基或(C₃-C₇)杂环烷基；或Z_b是单键且R_b是Hal。本发明涉及该美登素生物碱类与具有肿瘤细胞亲和性的抗体制备缀合物的用途。

主权项

1.具有式(I)的化合物：其中：●ALK是(C₁-C₆)亚烷基；●X₁和X₂各自独立地为以下基团之一：-CH=CH-、-CO-、-CONR-、-NRCO-、-COO-、-OCO-、-OCONR-、-NRCOO-、-NRCONR’-、-NR-、-S(O)_n(n=0、1或2)或-O-；●R和R’独立地为H或(C₁-C₆)烷基；●i为整数1至40，优选为1至20，更优选为1至10；●当X₂是-CH=CH-时，j是对应1的整数，当X₂不是-CH=CH-时，j是对应2的整数；●Z_b是单键、-O-或-NH-，R_b是H或(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₇)环烷基、芳基、杂芳基或(C₃-C₇)杂环烷基；或Z_b是单键且R_b是Hal。