[发明专利]可用作TRPM8通道调节剂的苯并咪唑衍生物无效
| 申请号： | 201080036035.0 | 申请日： | 2010-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN102802731A | 公开（公告）日： | 2012-11-28 |
| 发明（设计）人： | M·C·耶特;M·J·麦切莱格;M·夏;X·徐 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | A61P25/00 | 分类号： | A61P25/00;A61K31/4184;A61K31/4188;C07D235/30;C07D498/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;艾尼瓦尔 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
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| 摘要： |
本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍包括疼痛的化合物、组合物和方法。这类化合物可由下式I表示：其中R0、R1、R2、R3、R4和a如本文所定义。本发明涉及苯并咪唑衍生物、包含它们的药物组合物及其在治疗受TRPM8(瞬时受体电位通道亚族M8)通道调节的障碍和病症中的用途。本发明还涉及制备苯并咪唑衍生物的方法及其在治疗多种疾病、综合征和障碍中的用途，所述疾病、综合征和障碍包括引起炎性疼痛、神经性疼痛的疾病、综合征和障碍、因感冒而恶化的心血管疾病、因感冒而恶化的肺部疾病以及它们的组合。 |
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| 搜索关键词： | 用作 trpm8 通道 调节剂 苯并咪唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物![]()
其中a为0-3的整数；每个R0独立地选自卤素、羟基、氰基、低级烷基、氟化的低级烷基、低级烷氧基和氟化的低级烷氧基；R2选自氢、卤素、羟基、氰基、低级烷基、氟化的低级烷基、低级烷氧基和氟化的低级烷氧基；R1选自烷基、羟基取代的低级烷基、卤化的低级烷基、环烷基-(低级烷基)-和苯基-(低级烷基)-；作为另外一种选择，R2和R1合在一起作为![]()
![]()
R3选自低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基-(低级烷基)-、芳基-(低级烷基)-、杂芳基-(低级烷基)-和杂环烷基-(低级烷基)-；其中环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基，无论是单独的还是作为取代基的一部分，都任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、低级烷基、卤化的低级烷基、低级烷氧基、卤化的低级烷氧基、-C(O)OH、-C(O)O-(低级烷基)和-C(O)-NRARB；其中RA和RB各自独立地选自氢和低级烷基；作为另外一种选择，RA和RB与它们键合的氮原子合在一起形成5至6元饱和含氮环结构；R4选自低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、环烷基-(低级烷基)-、芳基-(低级烷基)-、杂芳基-(低级烷基)-和杂环烷基-(低级烷基)-；其中环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基，无论是单独的还是作为取代基的一部分，都任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、低级烷基、卤化的低级烷基、低级烷氧基、卤化的低级烷氧基和-S-CF3；前提条件是当R4为杂芳基或杂环烷基时，R4基团通过碳原子键合到式(I)化合物的N上；或它们的可药用盐。
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