[发明专利]用于治疗肿瘤和炎性疾病的氨基吡啶衍生物有效
| 申请号： | 201080031604.2 | 申请日： | 2010-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN102471317A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | M·卡尔代里尼;M·乌舍尔-普利特凯尔;U·格拉德勒;C·埃斯达尔 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D473/00;C07D487/04;C07D491/056;C07D498/04;A61K31/4439;A61K31/52;A6 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
其中R1、R2、R3、R4、R7和Y具有权利要求1中所示的含义的式(I)化合物是PDK1和细胞增殖/细胞活力的抑制剂并可以用于治疗肿瘤和炎性疾病。 |
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| 搜索关键词： | 用于 治疗 肿瘤 性疾病 氨基 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物![]()
其中R1表示含有1至4个N、O和/或S原子的单环或双环的饱和、不饱和或芳香的杂环，其可以是未取代的或被下列基团单-或二取代：Hal、A、OR5、SR5、NO2、CN、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2、S(O)mA、[C(R5)2]nCOOR5、[C(R5)2]nCON(R5)2、[C(R5)2]nCONR5[C(R5)2]nAr、[C(R5)2]nCONR5[C(R5)2]nHet、[C(R5)2]nCO-Het、[C(R5)2]nN(R5)2、[C(R5)2]nAr、[C(R5)2]nHet、O[C(R5)2]nN(R5)2、O[C(R5)2]nHet、NR5COOA、NR5CON(R5)2、NR5COO[C(R5)2]nN(R5)2、NR5COO[C(R5)2]nHet1、NR5CONR5[C(R5)2]nN(R5)2、NR5CONR5[C(R5)2]nHet1、OCONR5[C(R5)2]nN(R5)2、OCONR5[C(R5)2]nHet1、[C(R5)2]nOR5、[C(R5)2]nCONR5[C(R5)2]nN(R5)2、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)，Y相互独立地表示N或C，其中最多两个Y可以表示N，R2、R3、R4、R7各自相互独立地表示H、Hal、A、OA、SR5、NO2、CN、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2、S(O)mA、S(O)mHet、CO-Ar、CO-Het、[C(R5)2]nAr、[C(R5)2]nHet、C(R5)(OR5)Ar、C(R5)(OR5)Het、[C(R5)2]nOR5、[C(R5)2]nOAr、[C(R5)2]nOHet、[C(R5)2]nN(R5)2、[C(R5)2]nCON(R5)2、[C(R5)2]nCOOR5、[C(R5)2]nCONR5[C(R5)2]nAr、[C(R5)2]nCONR5[C(R5)2]nHet、[C(R5)2]nCOO[C(R5)2]nAr、[C(R5)2]nCOO[C(R5)2]nHet、[C(R5)2]nNR5CO[C(R5)2]nAr或[C(R5)2]nNR5CO[C(R5)2]nHet，条件是a)当一个Y表示N时，R7不存在；b)当两个Y表示N时，R4和R7不存在；选自R2、R3、R4、R7的两个相邻基团还一起表示OCH2O、OCH2CH2O、NHCONH、OCF2O、CH＝N-NH或NH-N＝CH，R5表示A或H，A表示含有1-10个C原子的非支链或支链的烷基，其中1-7个H原子可以被F替换和/或其中1或2个CH2基团可以被O、S、NR5和/或CH＝CH基团替换，或含有3-7个C原子的环烷基，Ar表示苯基、萘基或联苯基，其各自是未被取代的或被下列基团单-、二-或三取代：Hal、A、OR5、N(R5)2、SR5、NO2、CN、COOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、O[C(R5)2]nN(R5)2、O[C(R5)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R5)2、NHCOO[C(R5)2]nN(R5)2、NHCOO[C(R5)2]n-Het1、NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2、NHCONH[C(R5)2]nHet1、OCONH[C(R5)2]nN(R5)2、OCONH[C(R5)2]nHet1和/或COA，Het表示含有1至4个N、O和/或S原子的单环或双环的饱和、不饱和或芳香的杂环，其可以是未被取代的或被下列基团单-至三取代：Hal、A、OR5、N(R5)2、SR5、NO2、CN、COOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、[C(R5)2]nN(R5)2、[C(R5)2]nHet1、O[C(R5)2]nN(R5)2、O[C(R5)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R5)2、NHCOO[C(R5)2]nN(R5)2、NHCOO[C(R5)2]nHet1、NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2、NHCONH[C(R5)2]nHet1、OCONH[C(R5)2]nN(R5)2、OCONH[C(R5)2]nHet1、CO-Het1、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)，Het1表示含有1-2个N和/或O原子的单环饱和杂环，其可以被下列基团单-或二取代：A、OA、OH、Hal和/或＝O(羰基氧)，Hal表示F、Cl、Br或I，m表示0、1或2，n表示0、1、2、3或4。
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