[发明专利]作为香草类化合物受体之配体的取代的苯基脲及苯基酰胺

摘要

本发明涉及式(I)的取代的苯基脲及苯基酰胺，其制备方法，含这些化合物的药物组合物及使用这些化合物制备药物组合物的用途。

主权项

1.通式(I)的取代的化合物，其中X代表CR³或氮原子，其中R³代表氢原子、含有1至10个碳原子之烷基，其为饱和或不饱和，分支或未分支，未经取代或经单取代或多取代；A代表氮原子或CR^5b，n代表1、2、3或4；R⁰代表含有1至10个碳原子之烷基，其为饱和或不饱和，分支或未分支，未经取代或经单取代或多取代；含有3至10个碳原子之环烷基或杂环基，其分别为饱和或不饱和，未经取代或经单取代或多取代；芳香基或杂芳香基，其分别为未经取代或经单取代或多取代；经由含有1至8个碳原子之烷基桥接的含有3至10个碳原子之环烷基或杂环基，其分别为饱和或不饱和，未经取代或经单取代或多取代，其中该烷基链可各自为分支或未分支，饱和或不饱和，未经取代或经单取代或多取代；经由含有1至8个碳原子之烷基桥接的芳香基或杂芳香基，其分别为未经取代或经单取代或多取代，其中该烷基链可各自为分支或未分支，饱和或不饱和，未经取代或经单取代或多取代；R¹代表含有1至10个碳原子之烷基，其为饱和或不饱和，分支或未分支，未经取代或经单取代或多取代；含有3至10个碳原子之环烷基¹或杂环基¹，其分别为饱和或不饱和，未经取代或经单取代或多取代；芳香基或杂芳香基，其分别为未经取代或经单取代或多取代；经由含有1至8个碳原子之烷基桥接的含有3至10个碳原子之环烷基¹或杂环基¹，其分别为饱和或不饱和，未经取代或经单取代或多取代，其中该烷基链可各自为分支或未分支，饱和或不饱和，未经取代或经单取代或多取代；或经由含有1至8个碳原子之烷基桥接的芳香基或杂芳香基，其分别为未经取代或经单取代或多取代，其中该烷基链可各自为分支或未分支，饱和或不饱和，未经取代或经单取代或多取代；R²代表R⁴代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、含有1至10个碳原子之烷基，其为饱和或不饱和，分支或未分支，未经取代或经单取代或多取代；R^5a代表氢原子、羟基、含有1至10个碳原子之烷基，其为饱和或不饱和，分支或未分支，未经取代或经单取代或多取代；R^5b代表氢原子或R⁰基；或R^5a及R^5b与连接R^5a及R^5b之碳原子共同形成含有3至10个碳原子之环烷基或杂环基，其分别为饱和或不饱和，未经取代或经单取代或多取代；R⁶、R⁷、R⁹及R¹⁰彼此独立地各自代表R⁸代表其中若R⁸代表R⁰基且R⁰基代表杂芳香基时，则所述之杂芳香基选自：苯并呋喃基(benzofuranyl)、苯并咪唑基(benzoimidazolyl)、苯并噻吩基(benzothienyl)、苯并噻二唑基(benzothiadiazolyl)、苯并噻唑基(benzothiazolyl)、苯并三唑基(benzotriazolyl)、苯并唑基(benzooxazolyl)、苯并二唑基(benzooxadiazolyl)、喹唑啉基(quinazolinyl)、喹啉基(quinoxalinyl)、咔唑基(carbazolyl)、喹啉基(quinolinyl)、二苯并呋喃基(dibenzofuranyl)、二苯并噻吩基(dibenzothienyl)、呋喃基(furyl, furanyl)、咪唑并噻唑基(imidazothiazolyl)、吲唑基(indazolyl)、吲嗪基(indolizinyl)、吲哚基(indolyl)、异喹啉基(isoquinolinyl)、异唑基(isoxazoyl)、异噻唑基(isothiazolyl)、吲哚基、萘啶基(naphthyridinyl)、唑基(oxazolyl)、二唑基(oxadiazolyl)、吩嗪基(phenazinyl)、吩噻嗪基(phenothiazinyl)、酞嗪基(phthalazinyl)、吡唑基(pyrazolyl)、吡啶基(pyridyl) [2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基]、吡咯基(pyrrolyl)、哒嗪基(pyridazinyl)、嘧啶基(pyrimidinyl)、吡嗪基(pyrazinyl)、嘌呤基(purinyl)、吩嗪基(phenazinyl)、噻吩基(thienyl, thiophenyl)、三唑基(triazolyl)、四唑基(tetrazolyl)、噻唑基(thiazolyl)、噻二唑基(thiadiazolyl)及三嗪基(triazinyl)；其中“经取代之烷基”、“经取代之杂环基”及“经取代之环烷基”，就相应的残基而言，系指一或数个氢原子彼此各自独立地被以下基团取代：其中“经取代之环烷基¹”及“经取代之杂环基¹”，就对应的残基而言，系指一或数个氢原子彼此各自独立地被以下基团取代：其中“经取代之芳香基”，就对应的残基而言，系指一或数个氢原子彼此各自独立地被以下基团取代：其中“经取代之杂芳香基”，就相应的残基而言，系指一或数个氢原子彼此各自独立地被以下基团取代：其形式为游离化合物；互变异构物；N-氧化物；外消旋物；对映异构物、非对映异构物、对映异构物或非对映异构物之混合物或单一种类之对映异构物或非对映异构物；或其形式为生理上可被接受之酸或碱所形成之盐类。