[发明专利]光学活性含氟氧杂环丁烷的制造方法

摘要

通过使含氟α-酮酯与酰基烯基醚在“具有光学活性配体的过渡金属络合物”的存在下反应，可以制造能成为重要的医药/农药中间体的光学活性含氟氧杂环丁烷。该方法是催化不对称合成法，不需要化学计量的手性源，特别是，通过在高的基质浓度下(反应溶剂的用量少)、或者不存在反应溶剂下(纯态)进行反应，可以使不对称催化剂的用量急剧降低。而且，可以收率良好地得到光学纯度极高的目标光学活性含氟氧杂环丁烷，得到几乎不含难以分离的杂质的化学纯度高的产物。

主权项

1.一种光学活性含氟氧杂环丁烷的制造方法，其通过使通式[1]所示的含氟α-酮酯与通式[2]所示的酰基烯基醚在“具有光学活性配体的过渡金属络合物”的存在下反应，制造通式[3]所示的光学活性含氟氧杂环丁烷，式[1]中，Rf表示全氟烷基，R¹表示烷基，式[2]中，R²、R³、R⁴和R⁵各自独立地表示氢原子、烷基、取代烷基、芳环基或取代芳环基，式[3]中，Rf、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵表示与上述相同的取代基，*表示不对称碳，其中，R⁴与R⁵为相同的取代基时，它们所键合的碳原子不是不对称碳，波浪线表示酰氧基即R²CO₂基以及R⁴基的立体化学相对于Rf基各自独立地为顺式、反式、或顺式与反式的混合物。