[发明专利]去氧氟尿苷类衍生物,其制备方法及其制药用途

摘要

本发明涉及一种去氧氟尿苷类衍生物,其制备方法及其制药用途，尤其涉及一种具有下式(I)的化合物、化合物晶体或其药用盐，其中，R₁选自＝N-OR₄等；R₂选自氢，羟基和X；R₃选自氢、C₂～C₆酰基等；R₄选自氢等；X为F、Cl、Br、I等。本发明也涉及所述化合物的制备方法。本发明还提供了含有所述化合物的抗肿瘤药物组合物，以及所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

主权项

1.一种具有下式(I)的化合物或其药用盐：其中，R₁选自＝N-OR₄，R₂选自氢，羟基和X；R₃选自氢、C₂～C₆酰基、C₂～C₆烷氧酰基或R₄选自氢或R₈选自氢，C₂～C₁₆直链或支链烷基或直链或支链烷氧基，三氟乙基，两个R₈可以相同，可以不同；R₉选自羟基，C₁～C₆直链或支链烷基，未取代的苯基，或是被C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基取代的苯基；R₁₀选自C₁～C₁₈的烷基，未取代的苯基，或是被C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基取代的苯基；R₅选自甲基，乙基，丙基；R₆选自C₁～C₁₆二烷基氨基，或C₁～C₆烷基取代的二苯基氨基或C₁～C₆烷基取代的哌嗪，或者R₅，R₆可结合在一起成环，形成N-取代的吡咯烷基或者N-取代的哌啶，所述取代基选自C₁～C₁₈烷基；R₇选自苯基、邻-或间-或对-位卤代苯基、邻-或间-或对-位卤代苄基，C₁～C₆烷基取代氨基苯基，C₁～C₆烷基取代苯基，C₁～C₆烷基取代吡喃基；X＝F，Cl，Br，I，其中，所述的化合物优选地为晶体形式；