[发明专利]氨氯地平中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201010608487.3 | 申请日： | 2010-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN102010361A | 公开（公告）日： | 2011-04-13 |
| 发明（设计）人： | 商艳艳;张滨;李敏之;李兴泰;于小萍;张延如 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255000 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于化学制药领域，特别涉及一种氨氯地平中间体的制备方法。为解决现有技术制备氨氯地平中间体，4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯(简称中间体II)收率低、质量和外观都比较差的技术问题，本发明提供了一种技术方案：先将4-氯乙酰乙酸乙酯与NaH反应生成过渡态A；加入邻苯二甲酰亚胺基乙醇(简称中间体I)，与NaH反应生成其钠盐，然后中间体I的钠盐再与过渡态A进行亲核取代生成过渡态B；过渡态B水解生成中间体II。本发明提供的制备方法，不仅成功地规避了副反应和中间体I的钠盐溶解度差、难搅拌的问题，而且提高了中间体II的收率，改善了其质量和外观，更适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 地平 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氨氯地平中间体，4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯的制备方法，其特征在于，包括步骤：(1)先将4-氯乙酰乙酸乙酯与NaH反应生成过渡态A；(2)加入邻苯二甲酰亚胺基乙醇，与NaH反应转化为其钠盐，然后邻苯二甲酰亚胺基乙醇的钠盐再与过渡态A进行亲核取代转化为过渡态B；(3)过渡态B水解生成4-[2-(邻苯二甲酰亚胺基)乙氧基]乙酰乙酸乙酯；反应方程式如下：![]()
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